《表2 2009年前USA已上市化药冻干注射剂》

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《冻干注射剂中辅料选择的考虑》

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从2009年至2019年（统计截止至7月），美国食品药品监督管理局（Food and Drug Administration，FDA）上市批准新药385款，其中新分子实体新药280款，化药冻干注射剂共有23种，见表1。Baheti等[1]于2010年发表文章汇总了2009年之前58种美国已上市化药冻干注射剂的信息，见表2。对美国已上市冻干注射剂的处方进行汇总分析，发现约24%的制剂不添加任何辅料。使用辅料的制剂中，约65%的制剂使用冻干赋形剂，冻干赋形剂包括以甘露醇为代表的多元醇类、低分子糖类、少量的氨基酸类以及部分聚合物类；缓冲盐在冻干注射剂中的使用占比约31%，主要包括枸橼酸、酒石酸、磷酸、琥珀酸及其盐类等；此外冻干制剂中还包括增加溶解度的辅料（羟丙基-β-环糊精、聚山梨酯80等）、p H调节剂（氢氧化钠、盐酸）、络合剂[乙二胺四乙酸（EDTA）及盐等]、防腐剂（苯甲醇和羟苯甲酯）以及抗氧剂（生育酚）等辅料。FDA已上市冻干注射剂中各类辅料在制剂中的使用比例见图1。