《表1 环合步骤的合成方法筛选》

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《3-乙基-6-甲氧基苯并[d]异噁唑-5-胺的合成及类药性评价》

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尽管已有文献报道，但目前尚无以4为底物制备目标物6的合成报道。为考察不同方法的经济性与底物适用性，笔者以4为原料，设计了如图3的四种环合路线，对路线进行筛选与评价。结果见表1。方法一的收率较高，但环合步骤中杂质与产物极性相似，纯化困难；方法二步骤多，总收率偏低且纯化困难；方法三条件温和，但底物适用范围窄，本底物未反应；方法四反应时间短、收率高且纯化容易。因此，采用方法四的路线进行制备。为进一步改进后处理操作，减少有机溶剂的使用，设计了加水结晶抽滤工艺替代萃取工艺，可高收率得到目标产物6。