《表2 大鼠给予表小檗碱后的主要药动学参数》

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《超高效液相色谱-串联质谱法检测大鼠血浆中表小檗碱及其药动学研究》


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大鼠口服(10 mg/kg)和静脉(1 mg/kg和4 mg/kg)表小檗碱后所得药物浓度-时间曲线见图2。药代动力学参数非房室模型拟合,见表2。结果表明,表小檗碱代谢较快,绝对生物利用率为5.9%,说明表小檗碱在大鼠体内的生物利用不是很高,临床应用可以通过促进表小檗碱在水中的溶解度可以提高生物利用度,比如将生物碱加盐酸成盐。本研究中静脉给药的1 mg/kg与4 mg/kg,虽然给药剂量不一样,但其AUC(0-t)分别为(628.9±165.9)ng/(ml·h),(2 421.9±586.6)ng/(ml·h),与剂量基本呈正比关系。大鼠的半衰期在(8.4±3.2)h与(10.3±2.2)h,代谢也不是很快,所以本实验最后一个采血点在24 h,从图2可以看出最后一个时间点浓度已经很低。