《表1 PKCβ抑制剂相关临床研究》

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《PKCβ与糖尿病并发症的研究进展》

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Ruboxistaurin(RBX）也称作LY333531，是PKCβ特异性抑制剂。RBX可以减少视网膜血管渗漏，改善糖尿病性黄斑水肿和DR。同时在减少糖尿病患者的蛋白尿和维持肾功能中具有明显的辅助效果，可延缓糖尿病肾病的发展。此外，RBX还可以明显改善患病较轻的糖尿病神经性疾病患者的感觉症状和神经纤维功能，但是不能阻止糖尿病性神经疾病的发展[7，18，26-28]（表1）。Enzastaurin是一种PKCβ特异性抑制剂，能够减少p66shc和NADPH氧化酶的异常表达，并缓解肾脏损伤[29]（表1）。CGP41251是一种非特异性的广泛PKC抑制剂。CGP41251抑制剂治疗能减少蛋白尿的产生，但是对肾脏肥大疗效不明显，并且在大剂量时死亡率增加。使用CGP41251治疗后，增殖性视网膜病变的糖尿病患者增厚最严重区域和黄斑中央凹的增厚显著减少，视网膜体积减小，视敏度有一定改善[30]（表1）。