《表1 晚期预处理的RET重排的NSCLC中单一MKI的Ⅱ期临床试验》

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《非小细胞肺癌中靶向RET、FGFR融合基因的研究进展》

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新型高选择性RET抑制剂BLU-667和LOXO-292应运而生并取得了重大突破。目前针对BLU-667和LOXO-292正在进行两个Ⅰ期临床试验：ARROW（NCT03037385）和LIBRETTO-001(NCT03157128），2018年研究者分别在ASCO和AACR年会上公布了前期结果：LOXO-292的ORR为68%，BLU-667的ORR为50%[38-39]。在2019 ASCO年会上，研究者更新了ARROW研究中BLU-667治疗RET融合阳性NSCLC患者的进一步研究[40]结果，在48例有可测量病灶且至少进行过一次随访评估的患者中，ORR为58%（1例完全缓解（CR），27例部分缓解（PR)，18例SD，2例PD，疾病控制率（DCR）为96%（46/48）；在既往接受过铂类化疗的35例患者中，其ORR高达60%(1例CR，20例PR，14例SD），DCR为100%。Ⅰ期临床试验结果显示，LOXO-292和BLU-667在RET融合阳性晚期NSCLC患者中具有强效、持久和广泛的抗肿瘤活性，除了常见的KIF5B-RET，对各种潜在的RET耐药变异如CCDC6-RET融合、RET点突变C634W、M918T、V804L/M等均有很好的抑制[39，41]。二者入脑能力很强，对颅脑转移瘤有效，而且耐受性良好，均获得FDA“突破性疗法”认定，是目前精准靶向治疗的选择。