《表1 集中度较高的单抗靶点及INN上市药品情况》
注:INN表示国际非专利名称;EGFR表示表皮生长因子受体;PD-1表示程序性细胞死亡蛋白1;HER2表示人表皮生长因子受体2;CD20表示一种B细胞分化抗原;TNF-α表示肿瘤坏死因子α;PCSK9表示前蛋白转化酶枯草溶菌素9型;IL-2RA表示白介素-2受体α;VEGFR表示血管内皮生长因子受体
从WHO INN收载数量最多的靶向治疗生物药单抗来看,自2008年以来,新靶点的单抗生物药快速递增,2018年新增靶点超过30个,达到高峰。据统计[1],截至2019年底,在INN收录的近300个抗体靶点中,集中度较高的靶点类是白细胞分化抗原(cluster of differentiation,CD)、白介素(interleukin,IL)、肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF)和血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor,VEGFR)。针对同一靶点开发的同类单抗数量较多的则是表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)、程序性细胞死亡蛋白1(programmed cell death protein 1,PD-1)和人表皮生长因子受体2(human epidermal growth factor receptor-2,HER2)。但上市抗体药的靶点则集中在CD20,TNF-α,IL-2RA和前蛋白转化酶枯草溶菌素9型(proprotein convertase subtilisin kexin 9,PCSK9)等。见表1。因此,针对特定靶点的单抗开发历程中,成功转化成药并用于临床的目前还集中在有限的靶点和常见的临床适应证[1]。
图表编号 | XD00165603300 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2020.05.01 |
作者 | 郭中平 |
绘制单位 | 国家药典委员会生物制品标准处 |
更多格式 | 高清、无水印(增值服务) |