《表1 BTK抑制剂治疗B细胞恶性肿瘤的临床试验结果》

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《布鲁顿酪氨酸激酶及其抑制剂研究进展》

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依鲁替尼是一个可口服的不可逆BTK抑制剂，其能与BTK激酶域481位点的半胱氨酸残基共价结合，从而产生抑酶作用[28]。Honigberg等[29]首先在自身免疫性疾病小鼠模型和罹患自发性B细胞非霍奇金淋巴瘤的狗中证实了依鲁替尼的BTK抑制作用。Advani等[30]在对多种复发或难治性B细胞恶性肿瘤患者的临床研究中发现，使用依鲁替尼治疗安全、有效，尤其是对CLL和MCL患者。治疗有效患者表现为淋巴结病持续减少，同时绝对淋巴细胞计数短暂升高，这种现象被称为淋巴细胞增多。依鲁替尼治疗（采用连续给药方案）复发或难治性CLL患者的Ⅰb/Ⅱ期临床试验也发现，患者在开始接受治疗的最初几周出现淋巴细胞增多现象，但随着继续治疗，患者的淋巴细胞计数会恢复如初或降至基线以下[3]。依鲁替尼治疗复发或难治性CLL患者的独立于临床和基因组危险因素的总缓解率为71%（表1）。一项Ⅱ期临床试验亦显示，依鲁替尼治疗复发或难治性MCL患者的总缓解率为68%[31]。另有研究表明，对经治WM患者，依鲁替尼仍有很好的疗效[32]。依鲁替尼已于2013年11月起在美国先后获准治疗复发或难治性MCL、CLL、SLL和WM。