《表2 MC4R外源性受体激动剂及其功能》

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《中枢黑皮质素的研究》

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黑素皮质素家族包括促肾上腺皮质激素（adrenocorticotropic hormone，ACTH）、α-，β-和γ-黑素细胞刺激激素（α-，β-andγ-melanocyte-stimulating hormones，α-，β-andγ-MSH）、β-促脂解素（β-lipotropin，β-LPH）和β-内啡肽（β-endorphinj，β-END），均来源于阿黑皮素原（pro-opiomelanocortin，POMC），由激素原转化酶（prohormone convertase，PC）裂解而来。在POMC基因测序后近20年，人们测出了第一个黑色素皮质素受体（melanocortin-1 receptor，MC1R）基因序列。随后两年内又陆续测出MC2R-MC5R的基因序列。不同受体在机体的表达部位不同，内源性激动剂对其亲和力也不尽相同，这就导致其生理作用也不相同（见表1）。Caruso等[1]研究表明，关于黑色素皮质激素潜在治疗用途的证据均来自于受体水平的生理学研究，由于α-MSH对5种受体亚型选择性差，且对单一受体作用广泛，故直接给予α-MSH势必会对机体产生不利影响，这就促使人们发现更加高效的外源性受体激动剂（见表2）。本综述通过对中枢黑皮质素系统不同生理功能机制做一总结，进而介绍根据这些机制新发现的外源性激动剂，为今后临床用药提供依据。