《表2 已知FⅫ的靶向药物及其功能》

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《凝血因子Ⅻ功能与药物研究进展》


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尽管口服抗凝药物(DOACs)的应用越来越多,但血栓性疾病的治疗仍然具有挑战性,对更有效和更安全的抗凝策略的研究仍在继续。目前可用的凝血抑制剂大多针对凝血通路中的酶,而这些酶对纤维蛋白的形成很重要,因此,具有出血并发症的风险。因而,更好地理解血栓形成的发病机制,可以促进实现这一目标。较多研究已经表明,FⅫ在血小板驱动的凝血/凝块形成中发挥作用,证实激活的血小板以依赖FⅫ的方式驱动凝血。同时,FⅫ在病理血栓形成中发挥重要作用,且没有目前抗凝血药物所特有的出血风险,因此靶向FⅫ是一种有效的预防和治疗病理血栓形成的方法。目前已开发出多种FⅫ(a)抑制剂,包括重组蛋白、合成肽、小分子量FⅫa抑制剂、抗体、以及反义寡核苷酸(ASO)等。这些抑制剂中的大多数已经在体内进行了测试,并显示出具有额外抗炎特性的血栓保护作用。表2中归纳了目前有相关研究进展的靶向FⅫ(a)的一些抗体抑制剂。