《表4 深共融溶剂合成喹啉衍生物a》

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《"深共融溶剂中合成2,4-二取代喹啉衍生物"》


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a Reaction condition:0.3 mmol of functionalized 2-aminoacetophenone,0.6 mmol of functionalized phenylacetylene,1 mL of DES,the reaction mixture was stirred in oil bath at 80℃for 3 h.b Yields of pure products isolated by chromatography.

最后,选用了一系列带有取代基的2-氨基苯乙酮和苯乙炔反应,以考察该实验方法的底物适用性.由表4可知,由n(氯化胆碱)∶n(氯化锌)=1∶2所组成的DES对喹啉类衍生物的合成具有较好的底物适用性.一系列2-氨基苯乙酮与取代苯乙炔反应时,均能得到较好的产率.其中连有给电子基团的炔烃,反应产率普遍较高(Table 4,Entries 2~4),最高产率可达98%;而含氟的吸电子炔烃中,对位含氟炔烃的产率明显高于对位和间位的含氟炔烃(Table 4,Entries 5~7);对于同一主族的氟、氯、溴三种取代基来说,产率逐渐降低(Table 4,Entry 5,Entries 8,9).而对于含有取代基的2-氨基苯乙酮来说,取代基并不会明显影响反应的产率(Table 4,Entries10~12).