《表2 溶剂与温度的筛选:多组分反应合成紫杉醇侧链及其在合成紫杉醇衍生物中的应用》
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《多组分反应合成紫杉醇侧链及其在合成紫杉醇衍生物中的应用》
随后,进一步筛选了反应溶剂和反应温度(表2).结果显示,使用二氯甲烷作溶剂时,无论升温或降温都会降低反应的收率;而二氯甲烷以外的其他非质子型溶剂都会在一定程度上降低反应收率或非对映选择性.反应条件筛选完毕后,将反应规模由50 mg提升至10 g(表2,Entry 9),得到的结果与表1 Entry 3中的数据基本吻合,这也可以证明该反应体系稳定,具有放大的前景.
图表编号 | XD009778800 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2019.02.01 |
作者 | 盛家骏、于雅楠、王信、钱宇、符立梧、赵芸、马明亮、胡文浩 |
绘制单位 | 华东师范大学上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心、华东师范大学上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心、华东师范大学上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心、中山大学药学院、中山大学药学院、中山大学肿瘤防治中心、华东师范大学上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心、华东师范大学上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心、华东师范大学上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心、中山大学药学院 |
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