《表2 溶剂与温度的筛选:多组分反应合成紫杉醇侧链及其在合成紫杉醇衍生物中的应用》

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《多组分反应合成紫杉醇侧链及其在合成紫杉醇衍生物中的应用》


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随后,进一步筛选了反应溶剂和反应温度(表2).结果显示,使用二氯甲烷作溶剂时,无论升温或降温都会降低反应的收率;而二氯甲烷以外的其他非质子型溶剂都会在一定程度上降低反应收率或非对映选择性.反应条件筛选完毕后,将反应规模由50 mg提升至10 g(表2,Entry 9),得到的结果与表1 Entry 3中的数据基本吻合,这也可以证明该反应体系稳定,具有放大的前景.