《表1 具有核定位或核转位现象的GPCR》

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《G蛋白偶联受体的核转位研究进展》

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G蛋白偶联受体（G-protein coupled receptor，GPCR），也称为七跨膜受体，属于单体七螺旋糖蛋白家族，可识别广泛的细胞外介质，包括胺离子、脂质、肽、蛋白质和感觉信号介质（例如，光和嗅觉刺激分子）等，并将信号传递到细胞内部[1]。此前认为，所有GPCR都通过类似的分子机制起作用，细胞外配体在细胞膜上与GPCR结合，导致受体蛋白的构象变化，从而促进受体与不同类型的异源三聚体G蛋白的结合，这些G蛋白与α和β/γ亚基复合物结合，并附着在质膜的细胞质表面上。配体激活受体与G蛋白的相互作用触发了GTP在α亚基上与GDP的交换，导致G蛋白与受体的解离以及G蛋白、α亚基与β/γ亚基复合物的解离，然后释放的G蛋白亚基α-GTP和游离β/γ能够与不同的效应酶和离子通道相互作用，最终导致相应的生理反应[1]。从20世纪80年代在GPCR配体的核结合位点取得突破性发现以来，已有约30个GPCR被发现具有核定位（nuclear location）或核转位（nuclear translocation）的现象（表1）。