《表1 不同阿片受体亚型的特点》

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《调节阿片受体MOR胞内信号转导的分子机制研究进展》

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G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor，GPCR）是目前发现的最大的一组药效团受体，也是大多数药物作用的靶点。GPCR涉及的病生理功能包括疼痛、癌症、心血管、胃肠、视觉和呼吸以及中枢神经系统，其中包括μ阿片受体（μ-opioid receptor，MOR）、δ阿片受体（δ-opioid receptor，DOR）、κ阿片受体（κ-opioid receptor，KOR）。这些阿片受体的组织分布和内源性配体选择性的不同，可以差异性地调节阿片受体激活的生理效应（见表1）。MOR是一类对于脑啡肽和β-内啡肽具有高亲和性，但对于强啡肽只有低亲和性的阿片受体。DOR一般以脑啡肽为内源性配体，其可能负责调节慢性疼痛的伤害感受。KOR主要以强啡肽为内源性配体，与阿片类药物成瘾性的产生密切相关。虽然DOR和KOR也与阿片类药物的镇痛作用相关，但阿片类药物的镇痛作用主要通过MOR介导[1]。