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第1章 绪论1

第1节 临床药理学发展概况1

第2节 临床药理学研究的内容2

第3节 临床药理学的职能3

一、新药的临床研究与评价3

二、市场药物的再评价4

三、药物不良反应监察4

四、承担临床药理教学与培训工作5

五、开展临床药理服务5

第4节 新药的临床药理评价5

第5节 临床试验方法学9

第2章 临床药物代谢动力学13

第1节 药物代谢动力学13

一、概述13

二、药物的体内过程13

三、药代动力学基本概念16

四、常用药代动力学原理及计算18

五、药代动力学参数估算19

第2节 群体药代动力学20

一、群体药代动力学与传统药代动力学的比较20

二、群体药代动力学与临床合理用药的关系21

三、群体药代动力学的应用21

第3节 非临床安全性研究质量管理规范(GLP)23

第3章 治疗药物监测与给药方案25

第1节 治疗药物监测25

一、概述25

二、血药浓度与药理效应26

三、有效血药浓度范围26

四、在哪些情况下,哪些药物需要TDM27

五、TDM的临床指征28

六、常用的TDM方法29

七、关于血药浓度的解释30

第2节 给药方案31

第4章 临床用药中的药效学问题33

第1节 药物作用“量”的概念33

一、量效关系和量效曲线33

二、药物的安全性34

三、时效关系与时效曲线34

四、时效曲线与血药浓度曲线的关系35

五、药物蓄积、作用蓄积和中毒35

第2节 药物特异作用的机制--受体学说35

一、受体的基本概念36

二、受体激动药激活受体的基本过程36

三、受体拮抗药和部分激动药37

四、受体的反向激动药38

五、储备受体与沉默受体39

六、受体特异性的相对性39

七、受体的调节39

八、受体学说与临床用药40

第3节 影响药物作用的因素41

一、药物方面的因素41

二、机体方面的因素42

三、环境条件方面的因素46

第4节 合理用药的原则48

第5章 新药的临床研究与设计49

第1节 新药临床研究的概念和意义49

第2节 新药的临床试验与设计49

一、Ⅰ期临床试验49

二、Ⅱ期临床试验51

三、Ⅲ期临床试验63

四、Ⅳ期临床试验63

第3节 新药的生物等效性试验与设计64

一、生物利用度的概念65

二、单剂给药的人体生物利用度试验65

三、多次给药的生物利用度试验66

四、生物等儿性评价的统计方法67

五、多种制剂生物利用度的比较试验67

第6章 药品审批、管理与评价68

第1节 新药的概念与分类68

一、新药的概念68

二、新药的分类68

第2节 新药申报与审批69

一、新药临床研究的申报与审批70

二、新药生产申报与审批70

三、新药审评的加速与申报控制70

第3节 药品临床试验管理规范71

一、进行药品临床试验的必要条件71

二、受试者的权益保障71

三、药品临床试验方案72

四、试验研究者的职责72

五、申办者的职责72

六、记录报告与数据统计73

七、药品临床试验的质量保证73

第4节 基本药物与基本药物政策73

一、概念与实施背景73

二、国家基本药物遴选原则与实施74

第5节 药品的分类管理74

一、药品分类管理的意义75

二、非处方药的遴选原则75

三、非处方药的管理与注意事项76

第7章 妊娠期合理用药78

第1节 妊娠期药代动力学特点78

第2节 药物在胎盘的转运79

一、药物在胎盘的转动部位79

二、胎盘转运药物的方式79

三、药物通过胎盘的影响因素80

第3节 胎儿的药代动力学特点80

第4节 妊娠期合理用药问题81

第5节 妊娠期常用药物83

第6节 分娩期临床用药85

第7节 哺乳期临床合理用药87

第8章 新生儿的临床用药88

第1节 新生儿对药物反应的特点88

第2节 新生儿药代动力学的特点88

一、药物的吸收与给药途径88

二、药物的分布89

三、药物的代谢90

四、药物的排泄90

第3节 新生儿药物监测的重要性及常用药物91

一、重要性91

二、常用药物剂量及血药浓度91

第4节 母乳喂养的新生儿用药92

第5节 新生儿用药的特有反应92

一、对药物有超敏反应92

二、药物所致新生儿溶血、黄疸和核黄疸92

三、高铁血红蛋白症95

四、出血95

五、神经系统毒性反应95

六、灰婴综合征95

第6节 新生儿常见疾病的合理用药96

一、新生儿窒息96

二、新生儿惊厥97

三、新生儿败血症99

四、新生儿呼吸窘迫综合征99

第9章 老年人用药问题100

第1节 老年人用药问题的提出100

第2节 衰老的特征与学说100

一、衰老的特征100

二、衰老的学说101

第3节 老年人生理功能、生化功能的特点102

一、神经系统的改变102

二、心血管系统的改变103

三、呼吸系统的改变103

四、消化系统的改变103

五、泌尿系统的改变104

六、内分泌系统的改变104

七、免疫功能的改变104

八、其它104

第4节 老年人的药效学与药药动学方面的改变105

一、老年人药效学方面的改变105

二、老年人药动学方面的改变106

第5节 老年人用药的一般原则108

一、药物的选择108

二、剂量的选择109

三、用药时间的选择109

四、饮食的选择110

第6节 老年人常用治疗药物的特点110

一、中枢神经系统药物110

二、心血管系统药物112

三、利尿药112

四、内分泌系统药物113

五、抗生素及抗菌药物114

第10章 时间药理学与临床合理用药115

第1节 时间药理学的研究对象与内容115

第2节 机体节律性对药动学的影响116

一、机体节律性对药物吸收的影响116

二、机体昼夜节律性对药物分布、蛋白结合的影响116

三、机体节律性对药物代谢的影响117

四、机体昼夜节律性对药物排泄的影响117

五、机体节律性对反复给药时药物动态的影响117

第3节 机体节律性对药效学的影响118

第4节 时间药理学的实际应用118

一、心血管药物118

二、平喘药物119

三、糖皮质激素和胰岛素119

四、抗肿瘤药物120

第5节 药物毒性的昼夜节律121

第11章 药物不良反应与药源性疾病122

第1节 定义、分类与发生机理122

一、定义和分类122

二、药物不良反应和药源性疾病病因学基础127

第2节 药物不良和药源性疾病的诊断和处理132

一、药物不良反应和药源性疾病的诊断132

二、药物不良反应和药源性疾病的治疗原则133

第3节 药物不良反应和药源性疾病的监测134

一、药物不良反应监测的作用134

二、药物不良反应监测的方法135

第12章 遗传药理学及临床合理用药137

第1节 遗传是药物体内代谢和产生效应的决定因素137

一、单基因变异137

二、多基因变异138

三、产生药物代谢酶变异的原因139

四、药物代谢酶的遗传药理学多态性:表型和基因型139

第2节 药物代谢酶多态生139

一、异喹胍氧化代谢多态性139

二、S-美芬妥因代谢多态性141

三、乙酰化代谢多态性142

四、乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶144

五、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷146

第3节 药物-受体反应异常147

一、纤维性囊肿病147

二、恶性高热148

三、胰岛素耐受症148

四、香豆素类抗凝作用耐受症149

五、加压素耐受症150

六、氨基糖苷类抗生素致聋151

第4节 药物反应和代谢的种族差异151

一、三环类抗抑郁症药和神经安定药151

二、β-受体阻断药152

三、可待因和吗啡153

四、苯妥英153

五、钙拮抗药(钙通道阻滞药)153

第13章 药物滥用与药物依赖性155

第1节 概述155

一、药物滥用155

二、药物依赖性155

三、药物耐受性156

第2节 致依赖性药物的分类和特征156

一、致依赖性药物的分类156

二、药物依赖性的主要类型特征157

第3节 药物滥用的危害158

一、对个人的危害158

二、对社会的危害159

第4节 药物滥用的管制与防治159

一、国际药物滥用管制的战略159

二、我国药物滥用管理办法159

三、药物依赖性的治疗160

第14章 药物相互作用161

第1节 体外药物相互作用161

第2节 药代动力学方面药物相互作用162

一、影响药物的吸收162

二、影响药物的分布164

三、影响生物转化过程165

四、影响药物的排泄167

第3节 药效学方面药物相互作用167

一、药物效应协同作用168

二、药物效应的拮抗作用168

三、严重的不良药物相互作用169

第15章 主要神经系统疾病的临床用药172

第1节 重症肌无力172

一、抗胆碱酯酶类药172

二、免疫抑制药173

三、辅助用药174

四、禁用药物174

第2节 震颤麻痹174

一、拟多巴胺类药175

二、单胺氧化酶B抑制药179

三、中枢抗胆碱药179

第3节 癫痫180

一、癫痫治疗的总则180

一、常用抗癫痫药181

第4节 疼痛185

一、强镇痛药186

二、解热镇痛药189

第5节 失眠191

一、苯二氮?类192

二、巴比妥类193

三、水合氯醛194

第6节 惊厥194

第16章 主要精神疾病的临床用药196

第1节 概述196

第2节 抗精神病药196

一、吩噻嗪类197

二、丁酰苯类199

三、硫杂蒽类200

四、非经典抗精神病药201

第3节 抗抑郁症药202

一、非选择性单胺再摄取抑制药203

二、选择性NE再摄取抑制药204

三、选择性5-HT再摄取抑制药205

四、单胺氧化酶抑制药206

第4节 抗躁狂药207

第5节 抗焦虑药208

第17章 心力衰竭的临床用药210

第1节 强心药210

一、强心苷类210

二、强心双吡啶类214

第2节 血管扩张药215

一、血管紧张素转化酶抑制药215

二、硝基血管扩张药215

第3节 β受体阻断药216

第18章 抗高血压药的临床应用219

第1节 抗高血压药分类219

第2节 抗高血压药220

一、利尿药220

二、β受体阻断药221

三、α、β受体阻断药222

四、血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)223

五、钙通道阻滞药224

六、α1受体阻断药225

七、其他226

第3节 抗高血压药应用的注意事项228

一、个体化选药228

二、联合用药228

三、不良反应229

四、持之以恒229

第4节 高血压的治疗进展229

一、对左心室肥厚的影响229

二、对代谢的影响230

三、动态血压监测(ABPM)230

第19章 心律失常的临床用药231

第1节 心律失常的电生理学基础231

一、冲动形成障碍231

二、冲动传导障碍232

第2节 抗心律失常药物的分类232

第3节 临床常用抗心律失常药233

第4节 抗心律失常药临床应用原则237

第20章 心绞痛的临床用药238

第1节 心绞痛的病理生理学238

一、心肌耗氧量的决定因素238

二、冠脉血流量和氧供应的决定因素238

三、血管张力的决定因素239

四、药物对心绞痛的治疗作用240

第2节 硝酸酯类和亚硝酸酯类240

第3节 钙通道阻滞药244

第4节 β受体阻断药247

第5节 抗心绞痛药物的治疗应用及评价249

一、心绞痛的治疗原则249

二、各种类型心绞痛的治疗249

三、抗心绞痛药物的合并应用250

第21章 动脉粥样硬化的临床用药251

第1节 调节血脂药251

一、脂蛋白代谢和心血管疾病251

二、抑制小肠吸收胆固醇的药物255

三、抑制胆固醇和VLDL合成的药物256

四、抑制血浆脂蛋白转化的药物258

五、促进LDL清除的药物260

六、高脂蛋白血症的合并用药261

第2节 抗血小板药263

一、阿司匹林263

二、双嘧达莫264

三、噻氯匹定和氯吡格雷264

四、前列腺素E1、前列环素和合成的同类物265

五、血小板糖蛋白(GP)ⅡB/ⅢA受体阻断药265

第22章 休克的临床用药266

第1节 心血管活性药物266

一、血管扩张药266

二、莨菪碱类268

三、强心药269

四、血管收缩药269

第2节 休克的激素治疗270

第3节 休克的代谢治疗271

第4节 其它抗休克药物271

一、纳洛酮271

二、冬眠合剂272

三、血管紧张素转化酶抑制药272

四、氧自由基清除剂272

五、环氧酶及脂氧酶抑制药273

六、钙拮抗药273

第23章 主要呼吸系统疾病的临床用药274

第1节 平喘药274

一、β受体激动药274

二、茶碱类279

三、抗胆碱药281

第2节 祛痰药282

第3节 镇咳药284

一、中枢性镇咳药284

二、外用性镇咳药285

第4节 呼吸兴奋药286

第24章 消化系统疾病临床用药288

第1节 胃肠疾病的临床用药288

一、消化性溃疡的临床用药288

二、胃肠功能紊乱的临床用药295

三、助消化药303

第2节 肝胆疾病临床用药303

一、病毒性肝炎治疗用药304

二、肝炎、肝硬化辅助治疗用药305

三、肝昏迷防治用药306

四、利胆药307

五、胆石溶解药308

第25章 水肿的临床用药310

第1节 概述310

第2节 强效利尿药--袢利尿药312

第3节 中效利尿药315

第4节 弱效利尿药317

第5节 脱水药319

第6节 水肿治疗中的几个问题321

一、水肿治疗的利尿药选择321

二、水肿治疗的利尿药用法322

三、水肿治疗的利尿抗药性323

第26章 主要血液系统疾病的临床用药325

第1节 治疗贫血的药物325

第2节 促进白细胞增生的药物328

第3节 作用于凝血系统的药物328

一、促凝血药328

二、抗凝血药330

三、纤维蛋白溶解药332

四、抗血小板药333

第27章 糖尿病和甲状腺功能异常的治疗用药335

第1节 治疗糖尿病的药物335

一、糖尿病的分类及治疗原则335

二、胰岛素335

三、口服降血糖药337

四、糖尿病的其他用药339

第2节 甲状腺素和甲状腺药339

一、甲状腺激素339

二、抗甲状腺药340

第28章 抗菌药物的合理应用344

第1节抗菌药物的临床药物动力学344

一、 抗菌药物的体内过程344

二、 抗菌药物内过程对临床用药的指导意义345

三、 抗菌药物的有效组织体液浓度和细菌敏试验348

第2节 治疗药物监测348

一、需要进行TDM的抗菌药物348

二、 抗菌药物的治疗浓度和中毒浓度348

第3节抗菌药物临床应用的基本原则349

第4节抗菌药物的临床应用350

一、青霉素类350

二、头孢菌素类352

三、其他β-内酰胺类354

四、氨基糖苷类355

五、四环素类356

六、氯霉素类357

七、大环内酯类358

八、林可霉素和克林霉素359

九、其他抗生素359

十、喹诺酮类360

十一、合成抗菌药361

十二、抗结核病药和抗麻风病药362

十三、抗真菌病364

第29章 抗病毒药物的临床应用367

第1节 常用抗病毒药物367

第2节 抗艾滋病病毒药物371

第30章 抗恶性肿瘤药物的临床应用374

第1节 概述374

第2节 常用抗肿瘤药的作用与应用特点375

一、干扰核酸代谢的药物375

二、直接影响和破坏DNA结构及功能的药物380

三、抑制蛋白质合成的药物383

四、影响微管蛋白质装配和纺锤丝形成的药物385

五、其它385

第3节 常用抗肿瘤药物的合理应用386

一、给药方法的选择386

二、联合用药的选择387

第31章 寄生虫感染的临床用药388

第1节 抗疟药388

一、疟原虫与抗疟药388

二、常用抗疟药389

三、疟疾的药物防治391

第2节 抗阿米巴病药392

一、阿米巴病392

二、抗阿米巴病药392

三、治疗阿米巴病的用药原则393

第3节 抗滴虫病药394

第4节 抗血吸虫病药394

一、血吸虫病394

二、抗血吸虫病药395

三、影响药物疗效的因素395

第5节 抗丝虫病药396

第6节 抗肠虫药396

一、抗肠线虫药397

二、抗绦虫药398

三、抗肠虫药的应用原则399

第32章 抗炎免疫药物的临床应用400

第1节 概述400

第2节 非甾体抗炎免疫药401

第3节 甾体抗炎免疫药410

第4节 疾病调修药414

一、免疫抑制药414

二、免疫增强剂421

第33章 抗变态反应药物的临床应用426

第1节 变态反应的类型与发生机制426

一、变态反应的类型426

二、变态反应的发生机制426

第2节 抗变态反应药物的临床应用428

一、抗组胺药428

二、过敏介质阻释剂431

三、糖皮质激素432

第34章 维生素的合理应用434

第1节 概述434

第2节 水溶性维生素434

第3节 脂溶性维生素441

第35章 药物及农药中毒的临床急救用药450

第1节 洗胃药物溶液的选择450

第2节 有机磷农药中毒的急救用药451

一、抗胆碱药(M受体阻断药)451

二、胆碱酯酶复能药452

第3节 有机氟类农药中毒的急救用药454

第4节 氰化物中毒的急救药物454

一、高铁血红蛋白形成药455

二、供硫药457

三、钴化合物457

第5节 灭鼠剂中毒的急救用药458

第6节 药物中毒常用解救药物459