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本书所用氨基酸缩写和简称1

第一章受体的概念1

第一节 受体概念发展的历史沿革1

前言1

一、多巴胺受体激动剂100

二、多巴胺受体拮抗剂100

第五节 多巴 胺受体激动剂和拮抗剂的应用100

第八章 5-羟色胺受体102

第一节 5-HT受体分型概况102

第二节 5-HT1受体亚型103

一、5-HT1A受体亚型103

二、5-HT1B受体104

三、5-HT1C受体105

四、5-HT1D受体108

第三节 5-HT2受体108

第四节 5-HT3受体109

第五节 5-HT受体与疾病110

一、5-HT受体与高血压110

二、5-TH受体与偏头痛110

第九章 毒蕈碱型乙酰胆碱受体112

第一节 M受体的分型及某些药理学特性112

一、M1受体的分子结构115

二、M2受体的分子结构115

第二节 M受体的分子结构115

第三节 M受体的作用原理117

第四节 M受体的调节119

一、失敏、下行调节和上行调节119

四、激素的影响120

三、核苷酸的调节作用120

第五节 M受体与过敏性哮喘120

二、离子的影响120

第十章 烟碱型乙酰胆碱受体123

第一节 N受体的分子结构及其性质123

第二节 N受体的作用原理126

一、神经-肌肉传递的基本原理126

二、N受体的配基127

三、N受体的作用原理128

第三节 N受体的代谢132

一、合成组装132

一、膜脂类的作用134

二、N受体的降解134

第四节 N受体的调节134

二、激动剂的影响134

三、N受体的磷酸化134

四、其他因素对N受体的影响135

第五节 N受体与重症肌无力135

第十一章 胰岛素受体138

第一节 胰岛素受体的分子结构138

第二节 IR的某些性质140

一、免疫特性140

二、自身磷酸化作用140

三、非线性的Scatchard图141

四、IR的内移和降解141

五、IR与某些生长因子受体的关系142

第三节 胰岛素受体的作用原理143

一、胰岛素145

第四节 胰岛素受体的调节145

二、生理因素的 影响146

三、激素和药物147

四、细胞过程的影响148

第五节 胰岛素受 体与疾病148

一、胰岛素受体的自身抗体和罕见型抗胰岛素性糖尿病148

二、胰岛素受体与其他抗胰岛素性疾病151

第十二章 氨基酸受体154

第一节 兴奋性氨基酸受体154

一、兴奋性氨基酸受体的分型154

二、兴奋性氨基酸受体的功能156

三、兴奋性氨基酸受体与疾病159

第二节 抑制性氨基酸受体159

一、GABA受体160

二、甘氨酸受体164

第十三章促甲状腺激素受体168

第一节 TSH受体的生化特征168

第二节 TSH受体的异质性170

一、TSH受休自身抗体的确认171

第三节 TSH受体的自身抗体171

二、TSH受体抗体的某些性质172

三、TSI受体的临床应用173

第一节 PRL受体的一般性质175

第十四章 催乳激素受体175

第二节 PRL受体的生化特性176

二、PRL受体McAb的产及其特征178

一、多克隆抗体178

第三节 PRL受体的抗体178

三、PRL受体McAb结合的部位及其功能179

第四节 PRL受体的作用原理180

第五节 PRL受体的调节181

第十五章 阿 片受体183

第一节 内源性阿片样物质的确认183

第二节 阿片受体的多样性184

一、药理学实验184

二、组织对阿片类物质反应性的差异184

三、受体结合实验184

第三节 阿片受体的生化药理学185

一、药理学特性185

二、生物化学特性和功能187

第四节 阿片受体的作用原理189

一、阿片受体的可流动性和丛集189

二、阿片受体的交联与生物活性189

二、受体-效应器的相互作用19

三、阿片受体下行调节和内移190

四、抑制腺苷酸环化酶活性，激活GTPase191

五、Ca2+和调钙素的作用192

第五节 阿片受体的调节192

第十六章 低密度脂蛋白受体194

第一节 LDL受体的结构195

第二节 LDL受体介导的胞吞作用198

第三节 LDL受体基因的突变201

第四节 LDL受体异常与高胆固醇血症202

第十七章 干扰素受体204

一、IFN受体结合实验205

二、IFN受体与配基结合的某些特点205

第一节 IFN与膜受体相互作用的药理学特性205

第二节 IFN受体的结构与性质206

一、IFN受体的理化特性206

二、IFN受体与配基相互作用的方式207

三、IFN受体的作用原理209

第四节 膜表面受体的分类21

第三节 IFN受体内移及其意义210

第四节 IFN受体的调节及其意义211

第十八章 白细胞介素-2受体213

第一节 IL-2R的分子特性214

一、LI-2受体蛋白的纯化和IL-2RcDNA的分子克 隆214

二、IL-2R基因的表达215

三、人IL-2R的翻译后修饰216

一、亲和力转换模型217

第二节 IL-2R的结构模型217

二、大分子复合体模型218

三、高亲和力IL-2R的二链结构模型218

第三节 IL-2R的信号转导机理219

第四节 IL-2R表达的调节220

第五节 IL-2R单克隆抗体及其应用221

第十九章表皮生长因子受体224

第一节 EGF受体的分离和检定224

第二节 EGF受体的分子结构225

第三节 EGF受体的激酶活性226

一、一般生化特性226

二、底物专一性227

第四节 EGF受体的代谢及作用原理228

第五节 EGF受体、癌基因和癌231

第二十章 神经生长因子受体233

第一节 NGF受体的分子结构234

第二节 NGF受体的内移236

第三节 抗-NGF受体的单克隆抗体及其应用237

第二十一章甾体激素受体总论239

第一节 甾体激素的特性239

第二节 甾体激素受体的细胞内定位和作用机理240

一、二步模式241

二、核模式242

三、平衡模式244

四、甾体激素受体与90kDa蛋白质245

第三节 甾体激素受体的活化245

第四节 甾体激素受体的一级结构与功能区246

一、甾体激素受体的一级结构246

二、一级结构与功能区的关系246

第五节 靶细胞核DNA上的激素反应成分249

第六节 甾体激素受体与甲状腺素受体以及癌基因产物的关系251

一、甾体激素受体与甲状腺素受体251

二、甾体激素受体与癌基因产物252

第七节 孕激素受体和糖皮质激素受体拮抗剂253

一、RU38486的生化性质253

二、RU38486的抗甾体激素受体效应254

三、临床应用前景254

第二十二章 糖皮质激素受体256

第一节 糖皮质激素受体所介导的生理和药理效应256

第二节 糖皮质激素受体的细胞内定位和作用机理256

一、GCR在细胞内定位和作用机理256

二、GCR的活化258

二、GCR一级结构与功能区的关系258

第三节 糖皮质激素受体的分子结构258

一、人GCR的cDNA和一级结构258

第四节 DNA上的GOR反应成分261

一、非特异反应成分261

二、特异反应成分261

第五节 糖皮质激素受体介导的抗炎作用机理262

一、前列腺素和白三烯类物质在炎症中的作用263

二、GCR介导的抗炎作用机理263

第六节 糖皮质激素受体介导的免疫抑制机理264

第七节 糖皮质激素受体的临床研究267

一、GCR与急性淋巴细胞性白血病267

二、GCR与急性非淋巴细胞性白血病268

三、GCR与恶性淋巴瘤269

四、GCR与新生儿肺部疾患269

第二章 结合实验27

第一节 放射配基结合分析法的基本原理和几个具体问题27

五、GCR与其他疾病270

第二节 雌激素受体的发现和作用机理272

一、雌激素受体的发现272

第二十三章雌激素受体272

第一节 雌激素的生理作用272

二、雌激素受体的作用机理273

第三节 雌激素受体的cDNA和一级结构274

一、ER的cDNA和一级结构274

二、ER一级结构与功能区的关系275

第四节 DNA上的雌激素反应成分276

第五节 子宫雌激素受体和孕激素受体的生理及病理变化276

一、雌、孕激素对自身受体的调节276

二、子宫内膜ER、PR在月经周期中的生理变化277

三、ER、PR在子宫生殖功能中的调节作用278

二、结合配基与游离配基的分离方法28

一、标记配基应具备的条件28

五、子宫恶性肿瘤组织ER和PR的变化280

四、子宫良性病变时ER和PR的变化280

第六节 乳腺癌与雌激素受体、孕激素受体的关系281

一、ER、PR含量与预后的关系282

二、ER、PR含量与内分泌疗法的关系282

三、ER、PR含量与化疗的关系283

第一节 孕激素受体的基本结构284

一、PR的A分子和B分子284

第二十四章孕激素受体284

二、PR的90kDa蛋白质285

第二节 孕激素受体的作用机理285

一、PR在细胞内的分布285

二、PR的活化过程285

三、PR分子的基本结构285

三、PR的调节286

第三节 孕激素受体的cDNA和一级结构287

第四节 孕激素受体的核内结合部位287

一、核内PR结合部位的组成288

二、PR的核内作用模式288

第五节 孕激素受体的磷酸化作用289

第六节 孕激素受休的临床研究290

三、降低非特异结合的方法31

四、选择适宜反应条件的方法31

第二节 RLBA实例32

一、结合饱和实验、Scatchard图和Hill图32

二、动力学研究36

三、结合竞争实验37

第三章 受体研究的常用技术简介39

第一节 受体的增溶39

一、受体增溶条件的选择39

第二节 受体的概念4

二、已增溶受体的鉴定41

第二节 亲和层析法纯化增溶的受体43

第三节 单克隆抗体技术在受体研究中的应用45

一、用单克隆抗体组成免疫亲和凝胶，以纯化增溶的抗体46

二、单克隆抗体作为研究受体结构与功能的手段46

第四节 重组DNA技术在受体研究中的应用47

二、受体cDNA的筛选48

一、cDNA库的建造48

三、受体mRNA的表达48

第四章 受体调节50

第一节 受体调节的几种类型50

一、受体磷酸化作用51

第二节 受体调节的一般生化机理51

二、膜磷脂代谢的影响53

三、修饰受体分子中巯基和二硫键的影响54

四、受体蛋白被水解56

五、非共价的相互作用56

第三节 受体内移56

第四节 负协同性——受体亲和力的调节57

第五节 闲置与受体59

第五章 受体与疾病61

第一节 疾病时受体的变化61

一、受体数目的变化61

二、受体亲和力的变化62

三、受体特异性的变化62

四、受体的自身抗体63

五、受体-效应器偶联机理异常63

第二节 受体理论在医学科学中的应用64

一、以受体理论为指导研究和阐述疾病的发病机理64

二、从受体的变化探索某些疾病的病因69

三、根据受体测定结果选择治疗方案71

四、以受体变化作为疾病预后的指标之一72

五、受体研究可直接为寻求防治措施提供依据72

第六章 肾上腺素能受体73

第一节 肾上腺素能受体的分型73

一、药理学方法73

二、放射配基结合分析法75

第二节 肾上腺素能受体的分子结构77

一、受体与配基的相互作用8

第二节 受体作用的基本理论8

第三节 肾上腺素能受体的作用原理80

第四节 肾上腺素能受体的调节83

一、肾上腺素能受体调节的几种类型83

二、β受体失敏的机理84

第五节 肾上腺素能受体的免疫学研究86

第七章多巴胺受体89

第一节 多巴胺受体的分型及药理学89

第二节 多巴胺受体的分子结构92

第三节 多巴胺受体的作用机理及其功能95

一、D-1受体的牛甲状旁腺中介导的效应及其机理95

二、D-2受体介导的大鼠垂体中叶细胞的效应及作用机理97

第四节 多巴胺受体的调节99