《受体理论概要》

第一章 受体理论的基本概念1

1.1.Clark占位理论1

1.1.1.Clark模型的假设1

目录1

1.1.2相互作用反应式2

1.1.3模型的方程2

1.1.4 Clark模型的平衡性质3

1.1.5 Clark模型与其他著名方程间的类似性4

1.2.1．直接作图法：B对F6

1.2．图解表示法6

1.2.2．ECB图7

1.3．Clark模型的动力学 17

1.2.3．Dixon图8

1.2.4．半对数图解法：B对1gF8

1.2.5．对数图解法：lgB对1gF11

1.2.6．B/F对F图12

1.2.7．比例图：1g［B/(B+F)］对1g(B+F)13

1.2.8．双倒数图：1/B对1/F13

1.2.9半倒数图：F/B对F14

1.2.11．Hill图：lg［B/((R)T-B)］对1gF15

1.2.10．Scatchard图解法：B/F对B15

1.2.12．平均亲和力图：B/［(R)T-B］F对B16

1.2.13．（BjFi-BiFj）/Fj（Bi-Bj）对Fi图17

1.2.14.BiBj（Fj-Fi）对BiFj-BjFi图17

1.3.1一般情况18

1.3.2．结合动力学18

1.3.3．解离动力学19

1.4.A,B和C区的概念20

1.4.1．B区图解表示法23

1.4.2．B区受体动力学26

1.5．受体的多重性27

1.5.1．图解表示法30

1.5.2．动力学34

1.6.速率理论35

1.6.2解离动力学36

1.7．不可逆结合36

1.6.1．结合动力学36

1.7.1．“A区”近似：L过剩37

1.7.2.“B区”一般情况37

第二章 饱和函数的分析39

2.1．经典描述指标39

2.1.1．整体（或平均）描述指标39

2.1.2．局部指标40

2.1.3．各指标间的关系40

2.1.4．各指标与协同作用的关系42

2.2．用矩来描述饱和函数44

2.3．图解表示法：若干一般性质47

2.3.1．直接作图法47

2.3.2．半对数图48

2.3.3．Scatchard图49

2.3.4．双倒数图51

2.3.5．Hill图51

2.3.6．比例图52

2.3.7．平均亲和力图53

3.1．Hill方程54

第三章 经典饱和函数54

3.2．Adair方程58

3.2.1．两个相同的相互作用结合位置64

3.2.2.两种不同的相互作用位置74

3.2.3．两种不同且无相互作用的分离位置77

3.2.4．小结：Adair方程（二次）的物理意义79

3.2.5．二次Adair方程描述的平衡系统动力学79

3.3．普通有理多项式饱和函数82

3.4．多种位置及亲和力的连续分布85

3.5．平均场相互作用近似88

3.6．作为饱和函数源的平均亲和力图91

第四章 各种可能的受体分子模型93

4.1．MWC一致模型93

4.1.1.模型的假设93

4.1.2．特殊情况94

4.1.3．MWC模型的一般性质96

4.2．KNF序贯模型97

4.2.1．模型的假设97

4.2.2．三种平衡98

4.2.3．两种特殊情况99

4.3．一致、序贯模型和类似模型的比较101

4.4．受体聚集和配基结合间的偶联103

4.4.1．配基与聚集受体的结合103

4.4.2．配基结合和二聚作用间的偶联105

4.4.3．特殊情况106

4.5．配基结合同受体与非结合成份聚集之间的偶联114

4.5.1．无配基时没有聚集115

4.5.2．伴随配基结合而发生的RE复合物的解聚作用117

4.5.3．三元复合物的存在124

4.5.4．被配基吸引之RE复合物的自发解聚作用125

4.5.5．杂化情况125

4.6．受体可相互转化的多种构象间的不平衡129

4.7．组织于网络中的受体136

4.7.1．一维封闭受体环：Ising理论137

4.7.2．平均场相互作用近似139

4.7.3．两态网络140

5.1．引言143

第五章 配基结合与受体效应间的偶联143

5.2．序贯活化144

5.2.1．线性偶联145

5.2.2非线性偶联：表观“备用受体”146

5.2.3．非线性偶联：表观“效应阈”153

5.2.4．非线性偶联：混合情况159

5.2.5．非线性偶联：一般情况160

5.2.6．二聚物161

5.2.7．三聚物164

5.3.1．一般情况166

5.3．一致活化166

5.3.2．特殊情况168

5.4．结合平衡与调节 单位－效应物单位聚集平衡间的偶联170

5.5．受体多重相互转化构象间的不平衡175

5.6．速率理论的推广176

5.7．占位与活化间的可变时间偶联178

第六章 受体外的信号传递182

6.1．化学信号的产生和传递182

6.2协同作用的传递185

6.3．可相互转化酶的级联过程188

6.4．化学信号配置的调节 势能190

第七章 配基性质对饱和函数的影响195

7.1．配基单体和二聚形式间的平衡：一种形式的优先结合195

7.2．受体和接受体成份同配基的竞争结合198

7.3．配基的降解200

第八章 拮抗作用203

8.1．引言203

8.2．拮抗作用的经典理论204

8.2.1．竞争拮抗作用204

8.2.2．非竞争拮抗作用205

8.2.3．拮抗剂浓度与抑制程度间的关系206

8.2.4．准竞争拮抗作用207

8.2.5．混合拮抗作用208

8.2.6．部分拮抗剂的组合209

8.2.7．功能拮抗作用211

8.3.1．激动剂浓度对拮抗剂浓度作图212

8.3．图解表示法212

8.3.2．Schild图213

8.3.3．Dixon图：1/f对（I）213

8.4.B区拮抗作用：牢固结合拮抗剂214

8.5．MWC模型中的拮抗作用217

8.5.1．真正竞争作用217

8.5.2．构变效应物219

8.6．拮抗作用和序贯协同作用222

8.6.2．竞争剂所致协同性结合223

8.6.1．竞争剂的特殊增效作用223

8.7．协同作用是对拮抗剂敏感性的调节 工具224

8.8．拮抗作用和备用受体225

第九章 实验数据的解释226

9.1．标记和非标记配基的竞争结合226

9.2．模型的甄别和选择236

第十章 受体分子结构设计的生物学重要性244

附表Ⅰ—Ⅴ248

参考文献254

索引260