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第一篇 总论1

绪言1

一、药理学的内容和任务1

二、药理学的发展简史1

第1章 机体对药物的作用--药动学2

1.1 药物的转运3

1.1.1 药物的跨膜转运3

1.1.2 吸收6

1.1.3 分布7

1.2.1 药物转化的意义及场所10

1.2 药物转化(药物代谢)10

1.1.4 排泄10

1.2.2 药物代谢的方式和步骤11

1.2.3 药物代谢酶系11

1.2.4 药物对肝药酶的影响12

1.3 血药浓度的动态变化13

1.3.1 血药浓度-时间曲线的意义13

1.3.2 吸收与药时曲线的关系14

1.3.3 分布与药时曲线的关系14

1.3.4 速率过程与药时曲线的关系16

1.3.5 多次用药的药时曲线18

2.1 药物的基本作用19

2.1.1 药物作用的性质19

第2章 药物对机体的作用--药效学19

2.1.2 药物作用的方式20

2.1.3 药物作用的选择性20

2.1.4 药物作用的两重性20

2.2 药物的作用原理22

2.2.1 非特异性药物作用原理22

2.2.2 特异性药物作用原理22

2.2.3 受体学说23

2.3 药物的构效关系与量效关系26

2.3.1 药物的构效关系26

2.3.2 药物的量效关系27

2.3.3 量反应和质反应的曲线28

3.1.1 年龄29

第3章 影响药效的因素29

3.1 机体方面的因素29

3.1.2 性别30

3.1.3 病理状态31

3.1.4 个体差异31

3.1.5 遗传因素32

3.1.6 精神因素32

3.1.7 种属间差异32

3.2 药物方面的影响33

3.2.1 药物的剂量和剂型33

3.2.2 药物的生物利用度33

3.2.5 反复用药的影响34

3.2.3 给药途径34

3.2.4 给药的时间和次数34

3.3 药物相互作用35

3.3.1 药动学方面36

3.3.2 药效学方面37

第4章 新药开发的药理学研究38

4.1 新药开发38

4.1.1 新药开发途径38

4.1.2 新药的类别要求38

4.1.3 新药开发过程关系39

4.2.2 新药毒理学研究40

4.2.1 新药药效学研究40

4.2 新药临床前药理40

4.2.3 新药药动学研究42

4.3 新药临床评价44

4.3.1 步骤、范围和目的要求44

4.3.2 病例选择及对照分组45

4.3.3 例数要求及序贯分析45

4.3.4 给药途径、剂型、剂量及疗程46

4.3.5 指标要求及疗效记录48

4.3.6 统计分析及结果评价49

5.1.2 神经元的解剖和结构50

5.1.1 传出神经的解剖和结构50

5.1 传出神经系统的解剖与结构特征50

第5章 传出神经系统药理概论50

第二篇 外周神经系统药理50

5.2 传出神经系统的化学传递51

5.2.1 递质与神经按递质分类52

5.2.2 递质的生物合成、贮存、释放与消除53

5.2.3 传出神经系统的受体55

5.3 传出神经系统的生理效应56

5.4 传出神经系统药物的作用方式和分类58

5.4.1 药物作用方式58

5.4.2 传出神经系统药物分类59

第6章 拟胆碱药59

6.1 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药60

6.1.1 完全拟胆碱药61

6.1.2 M胆碱受体兴奋药62

6.1.3 N胆碱受体兴奋药63

6.2 抗胆碱酯酶药64

6.2.1 易逆性肮胆碱酯酶药65

6.2.2 难逆性抗胆碱酯酶药67

6.3 胆碱酯酶复活剂68

第7章 抗胆碱药70

7.1 M胆碱受体阻断药70

7.1.1 阿托品类生物碱70

7.1.2 阿托品的合成代用品73

7.2 N1胆碱受体阻断药--神经节阻断药74

7.3 N2胆碱受体阻断药--骨骼肌松弛药75

7.3.1 非去极化型肌松药75

7.3.2 去极化型肌松药77

第8章 拟肾上腺素药79

8.1 常用拟肾上腺素药的构效关系79

8.2 拟肾上腺素药79

8.2.1 主要作用于a受体的拟肾上腺素药79

8.2.2 主要作用于a和β受体的拟肾上腺素药83

8.2.3 主要作用于β受体的拟肾上腺素药87

9.1.1 短效a受体阻断药89

9.1 a受体上腺素药89

第9章 抗肾上腺素药89

9.1.2 长效a受体阻断药91

9.2 β受体阻断药91

第10章 局部麻醉药94

10.1 局麻药应用方法95

10.2 局麻药的基本结构与分类95

10.3 局麻药的作用原理96

10.4 局麻药的吸收作用96

10.5 影响局麻药作用的因素97

10.6 临床常用局麻药97

第11章 组胺、5-羟色胺及其拮抗剂100

11.1 组胺及其拟似剂100

第三篇 自体活性特物质药理100

11.2 抗组胺药102

11.2.1 H1受体阻断药103

11.2.2 H2受体阻断药104

11.3 5-羟色胺105

11.4 5-羟色胺拮抗剂106

第12章 前列腺素类、多肽类107

12.1 前列腺素类107

12.2 多肽类110

12.2.1 激肽类110

12.2.2 血管紧张素111

12.2.3 P物质112

13.1 解热镇痛抗炎药113

第13章 解热镇痛抗炎药及抗痛风药113

13.1.1 水杨酸类114

13.1.2 苯胺类115

13.1.3 吡唑酮类116

13.1.4 非甾体抗炎药117

13.1.5 中草药119

13.2 抗痛风药119

第四篇 中枢神经系统药理122

第14章 全身麻醉药122

14.1 吸入麻醉药122

14.2 静注麻醉药124

14.4 中药麻醉125

14.3 全麻合并用药125

第15章 镇静催眠药及抗焦虑药126

15.1 巴比妥类127

15.2 苯二氮？类130

15.3 其它镇静催眠药132

15.4 中草药133

第16章 抗癫痫药及抗惊厥药134

16.1 抗癫痫药134

16.1.1 递质与药物构效135

16.1.2 常用抗癫痫药135

16.1.3 抗癫痫药的应用原则138

16.2 抗惊厥药139

第17章 抗精神失常药140

17.1 抗精神病药140

17.3 抗躁狂药140

17.1.1 吩噻嗪类141

17.1.2 硫杂蒽类145

17.1.3 丁酰苯类145

17.1.4 二苯二氮？类146

17.1.5 苯甲酰胺类146

17.2 抗忧郁药147

17.2.1 三环类147

17.2.2 单胺氧化酶抑制剂148

第18章 抗震颤麻痹药150

18.1 拟多巴胺类药151

18.2 中枢抗胆碱药152

第19章 镇痛药152

19.1 疼痛的类别和传导153

19.2 内原性镇痛系统153

19.3 阿片生物碱类155

19.4 吗啡代用品及其构效关系157

19.4.1 镇痛激动剂158

19.4.2 混合型激动拮抗剂160

19.4.3 完全拮抗剂160

19.5 中草药160

第20章 中枢兴奋药161

20.1 大脑兴奋复健药162

20.1.1 精神兴奋药162

20.1.2 大脑复健药164

20.2 脑干呼吸兴奋药165

20.3 脊髓反射易化药166

20.4 中草药167

第五篇 内脏系统药理168

第21章 强心甙168

21.1 慢性心功能不全的病理生理及其症状168

21.2 强心甙169

22.1 抗心律失常药的作用原理及分类178

22.1.1 抗心律失常药的作用原理178

第22章 抗心律失常药178

22.1.2 抗心律失常药物的分类180

22.2 常用抗心律失常药181

22.2.1 阻钠内流药181

22.2.2 阴钙内流药183

22.2.3 促钾外流药184

22.2.4 延长动作电位时程药185

22.2.5 β受体阻断药186

22.2.6 中草药187

23.1.1 亚硝酸类及硝酸酯类189

23.1 常用抗心绞痛药189

第23章 抗心绞痛药及降血脂药189

23.1.2 β受体阻断剂192

23.1.3 阻钙内流药192

23.1.4 抑制腺苷转运和代谢的药物194

23.1.5 中草药194

23.2 降血脂药195

23.2.1 影响胆固醇吸收药196

23.2.2 影响胆固醇和甘油三酯代谢药197

23.2.3 影响胆固醇分布和转运药198

23.2.4 降血脂中草药199

第24章 抗高血压药200

24.1 抗高血压药的分类201

24.2.1 作用于中枢神经系统药物202

24.2 常用抗高血压药202

24.2.2 神经节阻断药203

24.2.3 影响肾上腺素能递质药物204

24.2.4 a受体阻断药206

24.2.5 血管扩张药206

24.2.6 利尿降压药208

24.2.7 肾素-血管紧张素系统抑制药208

24.2.8 降压中草药210

24.3 抗高血压药的用药原则210

25.1.1 肾小球的滤过212

25.1.2 肾小管和集合管的重吸收212

25.1 利尿药作用的生理基础212

第25章 利尿药及脱水药212

25.1.3 肾小管与集合管的分泌213

25.1.4 游离水的清除率和重吸收率214

25.2 常用利尿药215

25.2.1 中效利尿药215

25.2.2 强效利尿药217

25.2.3 弱效利尿药219

25.2.4 脱水药220

第26章 血液系统药222

26.1 抗贫血药222

26.2.1 抗凝血药225

26.2 抗凝血药及促凝血药225

26.2.2 促凝血药229

26.3 血容量扩充药232

26.4 酸碱平衡调节药232

第27章 消化系统药236

27.1 助消化药236

27.2 治疗消化性溃疡药236

27.2.1 抗酸药237

27.2.2 溃疡面保护药237

27.3.1 容积性泻药238

27.3.2 接触性泻药238

27.3 泻药238

27.3.3 润滑性泻药239

27.4 止泻药239

27.5 止吐药240

27.6 利胆药241

27.7 治疗肝炎和肝硬化的辅助药242

27.7.1 治疗肝昏迷药物242

27.7.2 其它辅助药物243

第28章 呼吸系统药246

28.1 镇咳药246

28.1.1 中枢性镇咳药246

28.2 祛痰药248

28.2.1 痰液稀释药248

28.1.2 末梢性镇咳药248

28.2.2 粘痰溶解药249

28.3 平喘药250

28.3.1 β受体激动剂251

28.3.2 磷酸二酯酶抑制药251

28.3.3 肥大细胞膜稳定药253

28.3.4 肾上腺皮质激素253

28.3.5 M胆碱受体阻断药254

第六篇 激素类药理256

第29章 性激素、避孕药及子宫兴奋药256

29.1 性激素257

29.1.1 雌激素类药257

29.1.2 孕激素类药260

29.1.3 雄激素类药262

29.2 促性腺激素264

29.3 避孕药264

29.3.1 主要抑制排卵的药物265

29.3.2 抗着床避孕药物266

29.3.3 主要影响子宫和胎盘功能的药物266

29.3.4 男性避孕药267

29.4 子宫兴奋药267

第30章 肾上腺皮质激素类药272

30.1 皮质激素类药272

30.1.1 盐皮质激素274

30.1.2 糖皮质激素275

30.2 促皮质素281

第31章 甲状腺激素及抗甲状腺药283

31.1 甲状腺激素283

31.2 碘及碘化物287

31.3 硫脲类288

第32章 胰岛素及口服降血糖药289

32.1 胰岛素289

32.2 口服降血糖药293

32.2.1 磺酰脲类293

32.2.2 双胍类294

第七篇 化学治疗药物药理296

33.1 磺胺类药物297

第33章 磺胺类及其它合成抗菌药297

33.2 甲氧苄氨嘧啶303

33.3 呋喃类药物及其它303

第34章 抗生素307

34.1 抗生素的分类307

34.2 β-内酰胺类307

34.2.1 青霉素类307

34.2.2 头孢菌素类315

34.2.3 新型的内酰胺类318

34.3 大环内酯类319

34.4 氨基甙类321

34.5 多肽类327

34.6.1 四环素类329

34.6 四环素类与氯霉素类广谱抗生素329

34.6.2 氯霉素类332

34.7 多烯类及非烯类抗真菌药334

34.7.1 多烯类抗真菌药334

34.7.2 非烯类抗真菌药336

34.8 抗菌药的合理应用337

34.8.1 抗菌药应用中的问题337

34.8.2 合理应用抗菌药的原则338

34.8.3 肝、肾功能减退时抗菌药的应用341

35.1 抗结核病药345

35.1.1 常见抗结核病药345

35.1.3 抗结核病药的应用原则350

35.1.2 其它抗结核病药350

35.2 抗麻风病药351

第36章 抗病毒药及抗菌中草药353

36.1 抗病毒药353

36.1.1 常用的抗病毒药354

第35章 抗结核病药及抗麻风病药355

36.1.2 干扰素及干扰素诱导剂356

36.2 抗菌中草药357

第37章 抗疟病359

37.1 疟原虫生活史359

37.2 常用抗疟药及其分类361

37.2.1 主要用于控制症状的抗疟药362

37.2.2 主要用于防止复发和传播的抗疟药364

37.2.3 主要用于病因预防的抗疟药365

37.3 其它有抗疟作用的药物366

第38章 抗阿米巴病药及抗滴虫病药368

38.1 抗阿米巴病药369

38.1.1 抗肠腔内及组织内阿米巴病药369

38.1.2 抗组织内阿米巴病药371

38.1.3 抗肠腔内阿米巴病药371

38.1.4 抗生素类药372

38.1.5 中草药372

第39章 抗血吸虫病药及抗丝虫病药373

39.1 抗血吸虫病药373

38.2 抗滴虫病药373

39.1.1 锑剂375

39.1.2 非锑剂377

39.2 抗丝虫病药379

第40章 驱肠虫药382

40.1 广谱驱虫药382

40.2 主要用于驱蛔虫的药物384

40.3 主要用于驱蛲虫的药物384

40.4 主要用于驱绦虫的药物385

40.5 驱姜片虫药物386

第41章 抗恶性肿瘤药387

41.1 肿瘤化疗的发展388

41.2 肿瘤细胞增殖周期与药物治疗的关系389

41.3 抗肿瘤药物按作用原理分类390

41.3.1 干扰核酸合成的药物391

41.3.2 破坏DNA结构及功能的药物395

41.3.4 影响蛋白质合成的药物401

41.3.5 影响体内激素平衡的药物403

41.3.6 其它药物403

41.4 抗肿瘤药物的联合应用原则404

第42章 影响免疫功能的药物407

42.1 常用的免疫抑制剂410

42.2 常用的免疫增强剂411

43.1 中毒解救的一般原则415

43.2 非特异性解毒药415

第43章 解毒药415

43.3 特异性解毒药416

43.3.1 金属与类金属中毒的解毒药416

43.3.2 氰化物中毒的解毒药419

43.4 防治矽肺的药物422

附录一、防腐消毒药424

附录二、杀虫药及杀鼠药427

附录三、诊断用药429

附录四、某些药物的药动学参数433

41.3.3 嵌入DNA中干扰模板功能的药物440

中文索引442

外文索引454