《表1 L-PGDS对难溶性药物的增溶作用》
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《脂质运载蛋白型前列腺素D合成酶作为难溶性药物给药载体的研究进展》
a:括号内为L-PGDS的浓度 (mmol·L-1)
脂质运载蛋白型前列腺素D合成酶(lipocalintype prostaglandin D synthase,L-PGDS)是脂质运载蛋白超家族成员的一种分泌性脂质转运蛋白,对血红素代谢物、视黄醇类、甾类、黄酮类和饱和脂肪酸类等多种内源和外源性疏水小分子配体具有亲和及转运作用[6-8]。鉴于L-PGDS的“广泛配体选择性”,日本学者Fukuhara等[9]于2012年首次将其与药物形成复合物,制备了难溶性药物给药系统。L-PGDS在增加药物溶解度(见表1)和改善其药动学及药效学行为方面效果显著,并在提高药物稳定性和降低毒副作用方面也显示出潜力[9-13]。本文对L-PGDS的结构、性质和制备,及药物与L-PGDS形成复合物的作用机制、制备方法和应用等进行综述,为难溶性药物的增溶以及新剂型和新品种的开发提供新的研究思路。
图表编号 | XD0099619900 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2019.09.15 |
作者 | 范磊、田霞、张胜男、马姝丽、范云周 |
绘制单位 | 郑州大学附属儿童医院河南省儿童医院郑州儿童医院、云南省药物研究所、郑州大学附属儿童医院河南省儿童医院郑州儿童医院、郑州大学附属儿童医院河南省儿童医院郑州儿童医院、郑州大学附属儿童医院河南省儿童医院郑州儿童医院、美国罗格斯大学药学院 |
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