《表4 筛选结果:羰基还原酶在动态动力学拆分中的应用进展》

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《羰基还原酶在动态动力学拆分中的应用进展》


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2011年Marocco等[53]报道了一条磷霉素的化学-酶法路线,该路线关键步骤为应用羰基还原酶经动态动力学拆分制备化合物syn-(1R,2S)-39(Scheme 13).研究人员筛选了20种羰基还原酶,其中三种酶YBR149W、YHR104W、YDR368W表现出高的立体选择性,ee>99%,de>90%,转化率>98%,底物浓度约1 g/L.反应条件p H 7.0与温度28℃,表明化合物38易于消旋.使用YDR368W制备syn-(1R,2S)-39产物后,再经两步反应制备磷霉素.较现有传统拆分工艺,该路线简洁,有一定应用开发前景(Scheme 14).