《表4 筛选结果:羰基还原酶在动态动力学拆分中的应用进展》
2011年Marocco等[53]报道了一条磷霉素的化学-酶法路线,该路线关键步骤为应用羰基还原酶经动态动力学拆分制备化合物syn-(1R,2S)-39(Scheme 13).研究人员筛选了20种羰基还原酶,其中三种酶YBR149W、YHR104W、YDR368W表现出高的立体选择性,ee>99%,de>90%,转化率>98%,底物浓度约1 g/L.反应条件p H 7.0与温度28℃,表明化合物38易于消旋.使用YDR368W制备syn-(1R,2S)-39产物后,再经两步反应制备磷霉素.较现有传统拆分工艺,该路线简洁,有一定应用开发前景(Scheme 14).
图表编号 | XD009778200 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2019.02.01 |
作者 | 倪国伟、汤佳伟、邹杰、陈少欣、鞠佃文、张福利 |
绘制单位 | 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室、复旦大学药学院、中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室、中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室、中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室、复旦大学药学院、中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室 |
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