《表4 WO2016202161中的部分化合物体外活性数据》

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《选择性雌激素受体下调剂研究进展》

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在图6中A区域改动得到的十几个系列化合物中，苯环系列整体表现较佳。恒瑞医药对苯环系列的再改造包括进行并环、杂环取代等，得到近百个化合物。其中带吡唑取代基的苯环系列中有多个化合物（12～14）都表现出较好的体外活性（见表4）[27]。