《表1 开发中的FXR激动剂和拮抗剂汇总》

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《肠道法尼醇X受体对糖脂代谢调节作用的研究进展》

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肠道FXR在调节体内胆汁酸、糖脂、氨基酸等代谢方面具有不可或缺的作用。目前，作为FXR的激动剂或拮抗剂已逐渐被开发应用，其中多种全身性的FXR激动或拮抗药物已在临床中被应用于对肥胖、非酒精性脂肪肝、2型糖尿病等的治疗。相较而言，关于FXR激动剂的研究已经开发出较多的化合物，但FXR拮抗剂的数量则相对较少，仍处于研发阶段。此外，肠道特异性的FXR激动或拮抗剂亦有开发，但多数处于临床前试验阶段。表1总结了近几年来在糖脂代谢调节中较为成熟的FXR激动剂或拮抗剂[15，17，20，58-70]，为临床转化应用提供参考。