《表2 PPARs的配体与功能》

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《过氧化物酶体增殖物受体对肿瘤能量代谢调控的研究进展》

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通常，PPARs仅在其特异性配体存在时才具有转录活性，并且每种配体能够触发特定的PPARs反应。与作为同源二聚体起作用的类固醇激素受体（核受体1类）不同，PPAR（核受体2类）在与类视黄醇x受体（RXR）异二聚体化时具有活性，然后结合到位于靶基因启动子和（或）增强子上游的过氧化物酶体增殖物反应元件（peroxisome proliferator response element，PPRE），在转录水平上调控靶基因表达，特异性PPARs转录活性与脂质配体类型密切相关[6]。因此，多种天然或合成脂质作为配体与PPAR的配体结合结构域（LBD）结合才能发挥效应。PPARs的多种配体主要为治疗代谢性疾病的药物，在临床上主要用于降血糖、降血脂等。具体见表2。