《表1 物料比对化合物1收率的影响》

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《C_2对称手性L-脯氨醇方酰胺的合成与晶体结构》

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在化合物1制备过程中，方酸二乙酯与L-脯氨醇发生氨解反应，L-脯氨醇过量是为了尽可能地产生双取代产物，反应过程室温进行，虽然反应时间较长，但可以避免高温条件导致部分L-脯氨醇发生消旋化．因而，在反应温度为室温，反应溶剂为二氯甲烷，反应时间48h时，对于方酸二乙酯与L-脯氨醇的物料比研究发现（见表1），在物料比为1∶2.2时，收率仅为76.2%，提离L-脯氨醇的比例，收率明显升高，当方酸二乙酯与L-脯氨醇的物料比为1∶2.5时，收率达到91.9%，继续增加L-脯氨醇的量到1∶2.6时，收率没有明显变化．最终，选择最佳物料比n（方酸二乙酯）∶n (L-脯氨醇）=1∶2.5.