《表1 临床试验取得阳性结果的抗血管生成药物及其作用靶点》

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《晚期肝细胞癌靶向治疗及个性化治疗的现状》

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分子靶向治疗是中、晚期HCC患者临床治疗的主流方法，是在细胞分子水平上，针对明确致癌位点（相应的DNA、RNA、蛋白等）的治疗方式。微血管丛生是肿瘤的典型特征[7]，抗血管生成是抗肿瘤药物的重要靶点，现阶段针对HCC的靶向药物——口服酪氨酸激酶抑制剂（tyrosine kinase inhibitor，TKI）就是以血管生成的相关基因作为靶点研制而成的：如sorafenib靶向酪氨酸激酶受体血管内皮细胞生长因子受体1-3 (vascular endothelial growth factor receptor 1-3，VEGFR1-3）、血小板衍生生长因子受体β（platelet-derived growth factor receptor，PDGFRβ）和丝/苏氨酸激酶RAF1、BRAF；Lenvatinib靶向VEGFR1-3、成纤维细胞生长因子受体1-4 (fibroblast growth factor receptor1-4，FGFR1-4）、RET、KIT、PDGFRα；Regorafenib靶向VEGFR1-3、TIE2、PDGFRβ、KIT、RET、RAF；而VEGFR2、c-MET、RET、AXL、KIT、NTRK等是卡博替尼[cabozantinib (XL184）]的作用靶点；多维替尼（dovitinib）则对FLT3、C-KIT表现出强抑制作用，对FGFR1/3、VEGFR1-4则表现出一定的抑制作用。这些口服TKI药物均通过抑制新生血管形成，发挥抗肿瘤增殖和转移的作用。与多靶点TKI抑制剂不同，雷莫芦单抗（ramucirumab）是一种靶向VEGFR2的单抗，它通过特异性结合VEGFR2，阻断与VEGF配体如VEGF-A/C/D等的结合，抑制肿瘤血管生成来达到治疗效果（如表1所示）。