《表1 化学结构及抗Hp活性 (一)》

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《喹啉酮类化合物抗幽门螺杆菌的构效关系研究》

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比较文献[7-8]发现，喹啉酮（图1）N-1位上甲基取代时，抗Hp活性显著下降，提示喹啉酮N-1位取代可能对抗Hp活性有较大影响。本文以2-己基-喹啉酮和2-十一烷基喹啉酮为先导化合物，合成了1-羟乙基-2-十一烷基-3-甲基-喹啉酮、1-羧乙基-2-十一烷基-3-甲基-喹啉酮、1-羟乙基-2-己基-3-甲基-喹啉酮与1-羧乙基-2-己基-3-甲基-喹啉酮4个喹啉酮新衍生物，并进行了抗Hp活性测定（表1）。从表1可以直观看出，与N-1位未被取代化合物活性相比，4个N-1位被取代的喹啉酮新化合物活性均下降，其下降顺序依次为H>-CH3COOH>-CH3CH2OH。相同N-1位被取代化合物2-位侧链C原子数增加时对活性下降有减缓趋势。