《表1 两种缩合体系比较》

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《转铁蛋白受体靶向多肽载体合成条件的优化》

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*裂解试剂TFA:EDT:H2O:TIS （94:2.5:2.5:1，V:V）

HBTU/DIPEA和DIC/HOBt是固相多肽合成中常用的两种缩合体系，且前者偶联氨基酸的效率通常要高于后者。本研究在BP9a全保护肽树脂合成过程中分别使用HBTU/DIPEA和DIC/HOBt两种缩合体系偶联氨基酸，通过比较上述两种缩合体系对氨基酸偶联时间、合成完毕后得到肽树脂的增重量及肽树脂裂解后所得粗肽纯度的影响，以确定所使用的缩合体系。结果见表1:DIC/HOBt缩合体系偶联氨基酸的反应时间比HBTU/DIPEA缩合体系长，但使用DIC/HOBt作为缩合体系得到的BP9a肽树脂的增重量与肽树脂经裂解后得到的粗肽纯度均高于后者，较高的粗肽纯度可以简化后续的纯化过程，更有利于得到高纯度、高收率的精肽，因此本研究选择DIC/HOBt缩合体系作为氨基酸的偶联试剂。