《表1 缩合剂对缩合反应收率的影响》

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《CRBN调节剂Avadomide的合成工艺优化》


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在中间体6的合成过程中,缩合剂的筛选对反应收率起关键作用,本研究结合文献方法,分别选择咪唑、吡啶、DCC、亚磷酸三苯酯-咪唑、亚磷酸三异丙酯-咪唑作为缩合剂,将其与3-氨基-2,6-哌啶二酮盐酸盐共同作用促进取代反应的顺利进行,实验结果见表1。