《表1 上市的胃滞留产品[3]》

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《胃滞留给药系统的研究进展》

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口服给药由于其方便性、安全性，是目前最常用的给药途径[1]。但传统的口服药物往往由于快速的胃排空、较短的胃肠道转运时间，被排出体内时还未释放完全，导致其生物利用度降低，且需频繁给药以达到治疗效果[2]。为减少给药频率，提高患者依从性，大量的研究致力于发展口服缓控释给药系统。其中，胃滞留给药系统（gastroretentive drug delivery system，GRDDS）就是近年来研究的热点之一，目前运用各种技术的GRDDS已有多个产品上市（表1[3]）。GRDDS可延长药物在胃部的停留时间、增加药物在胃肠道上端的吸收程度、减少给药次数和药物用量，同时可以减少血药浓度波动、减轻不良反应，从而提高治疗效果[4]。适用于GRDDS的药物有:酸性条件下溶解度较高而碱性条件下溶解度较低；吸收窗在胃部或十二指肠；肠道环境下不稳定；用于治疗胃部或十二指肠疾病；大多数半衰期短、需要缓控释的药物等[5]。但对胃黏膜易造成刺激或损伤的药物不宜采用GRDDS。