《Table 2 Influence of different percentages of alkaline additives on the chiral separation of dihydr

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《纤维素键合型手性固定相分离二氢吡啶类钙离子拮抗剂药物对映体》


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当使用纤维素类手性固定相进行分离研究时,常添加适当比例的酸性或碱性添加剂抑制溶质分子与固定相手性选择位点之间的非手性作用,从而改善对映体分子的峰形,提高分离能力。本文作者所研究的二氢吡啶类钙离子拮抗剂属于弱碱性药物,因此加入少量的二乙胺进行分离条件的优化。表2给出了加入不同体积分数的二乙胺(0.01%、0.05%、0.1%)对药物对映体的保留及分离的影响。从表2中可见,除尼莫地平与西尼地平外,其余4种药物对映体在加碱后分离度均有所提高,且在二乙胺体积分数为0.01%时分离度最大,但碱的加入对α值影响较小。与它们不同的是,尼莫地平与西尼地平加碱后分离度反而降低,α值减小,因此选择不加碱的流动相分离尼莫地平与西尼地平。最后,确定分离尼莫地平与西尼地平的最佳流动相分别为正己烷-正丙醇(体积比90∶10)、正己烷-正丙醇(体积比85∶15);分离尼索地平、阿折地平的最佳流动相为正己烷-正丙醇-二乙胺(体积比92∶8∶0.01);分离阿雷地平的最佳流动相为正己烷-正丙醇-二乙胺(体积比90∶10∶0.01);分离贝尼地平的最佳流动相为正己烷-正丙醇-二乙胺(体积比95∶5∶0.01)。