《表2 局部麻醉药常规剂型和长效制剂的镇痛时间和不良反应》
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《局部麻醉药长效递送系统的开发及其在术后镇痛中的应用进展》
相比局部麻醉药普通注射液小于7 h的镇痛作用,局部麻醉药的植入剂、微球、脂质体、凝胶、原位形成植入物等长效递送系统延长药物的扩散或释放速率,从而大大延长了药物的作用时间,降低了药物心脏和中枢神经系统毒性,可改善患者顺应性。局部麻醉药普通注射液和4种长效局麻制剂Exparel、Xara Coll、POSIDURTM和HTX-011的特点和副作用等见表2。长效递送系统比传统剂型具有更明显的优势,但是其仍然存在不可忽略的缺点和不足。一方面,因药物初期突释,造成的血药浓度波动会带来严重的安全问题。另一方面,由于有机溶剂的使用和残留,造成组织刺激性和毒性。因此,局部麻醉药长效递送系统应进行充分的毒理学研究,避免对神经和组织的损伤,推动局部麻醉药新型长效制剂上市,更好的缓解患者的术后疼痛,满足临床镇痛的需要。
图表编号 | XD00228900800 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2020.05.08 |
作者 | 陈茹莹、徐晖、邢金锋、魏振平 |
绘制单位 | 天津大学化工学院、沈阳药科大学药学院、天津大学化工学院、天津大学化工学院 |
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