《表1 GLP-1 RA分类》

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《人胰高血糖素样肽-1受体激动剂索马鲁肽的研究进展》


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GLP-1 RA是一类作用于胰腺β细胞上的GLP-1受体的降糖药,具有增加胰岛素分泌、降低胰高血糖素分泌和减轻体质量的作用[5]。GLP-1 RA目前已成为治疗T2DM的有效方法[6]。目前上市的GLP-1RA主要有7种,见表1[7-12]。尽管,阿必鲁肽和度拉鲁肽在延长半衰期上已经实现了突破,但是两者使用剂量较高,分别为一周30 mg和0.75 mg,患者的依从性较差。因此,设计一种在低剂量下有效,同时仍可逆地与白蛋白结合和有足够的亲和力延长系统清除的GLP-1 RA成为药物研发的重点。