《表1 经典大麻素的有效成分以及功能简介》

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《人源大麻素受体的结构生物学研究》


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与大麻素相关的化合物是一类结构和功能多样的化学物质,具体可分为以下三个大类(表1)。(1)植物性大麻素:从植物大麻中提取,具有可令人产生亢奋、幻觉及愉悦感的THC等。我国早期的药书《本草纲目》和《神农本草经》[5]中就有关于植物性大麻素的医药和保健用途的大量记载,包括用其治疗便秘、疟疾和疼痛等。在20世纪40年代,Todd和Adams分离出了一种具有弱神经作用的成分CBD[6-7],从此对大麻的研究才真正开始。但是直到1964年,科学家才首次分离和合成出大麻的主要活性成分THC,为之后化学家设计结构类似物及新型合成类大麻素提供了分子基础。(2)内源性大麻素:由生物体内自身合成产生,主要是一些酰胺、脂类,或细胞膜表面的脂质前体被某些酶催化加工后的脂类化合物[8]。它们均具有与植物性大麻素THC相似的三维结构。(3)合成型大麻素:由实验室或者工业合成,具有植物性大麻素和内源性大麻素的部分或全部生理特性,是天然大麻素的辅品或者替代品。一些合成型大麻素对大麻素受体的激活或拮抗能力比天然大麻素强4~5倍,甚至可以高百倍以上。因此这些合成型大麻素和天然大麻素相比会对人体的一些生理系统与器官,如神经系统、消化系统(肠胃)、心血管系统等有毒副作用[9]。但是,天然及合成大麻素如果严格按照药物评价的标准流程进行研发,那么它们在治疗疼痛、抑郁症、癫痫症、焦虑、癌症、免疫类相关疾病,以及肥胖症等方面具有较好的应用前景。