《表1 磁性靶向制剂的组成与应用》

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《中药靶向制剂的研究进展》

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磁性靶向制剂属于第4代靶向制剂，由磁性复合材料药物载体和高分子骨架组成，在外加磁场作用下，使药物向靶部位浓集并释药，从而实现靶向治疗。与其他靶向制剂相比，磁性靶向制剂具有靶向性好、载药量大、不易被网状内皮系统摄取等优势[32]，研究热度颇高，对肝、胃等多种实体肿瘤均有治疗作用，国内外对紫杉醇等多种中药单体成分均有较多研究，见表1。另外，Lin等[40]制备了紫杉醇表皮生长因子受体多肽偶联磁性聚合物脂质体，裸鼠体内肝靶向研究结果显示，该复合物在磁场力的作用下在肝脏内蓄积，另外，在表皮生长因子受体的靶向作用下扩散到了肿瘤细胞中，说明该复合物有望成为肝癌靶向治疗的有效给药系统。为解决紫杉醇局部定位性差易导致全身不良反应的问题，Feng等[41]开发了一种新型的聚乳酸-羟基乙酸共聚[poly（lactic-co-glycolic acid），PLGA]磁性Janus颗粒（DMJPs）给药系统，包含3个不同的功能隔室：紫杉醇用于杀伤癌细胞，磁铁矿（Fe3O4）纳米颗粒用于靶向定位，罗丹明B用于荧光示踪实时显示DMJPs与癌细胞的相互作用。在外加磁场环境下，DMJPs被靶向引导聚集于靶细胞部位并进入细胞内。并且DMJPs仅对人乳腺癌MDA-MB-231细胞表现出特异性和高毒性，而对小鼠胚胎成纤维NIH-3T3细胞无明显毒性。DMJPs显示出对癌细胞的特异靶向性将极大地避免潜在的不良反应，有望为恶性肿瘤精确药物治疗系统的开发提供新的方法。大黄素是大黄中的主要成分之一，对肿瘤的生长和迁移有抑制作用。其临床应用的主要障碍在于靶向性和溶解性差，Song等[42]将大黄素装载于脂质体的脂质双层中，同时将高性能的磁性氧化铁离子包裹于亲水性双层。制得的大黄素磁性脂质体纳米粒在低浓度（16μg/m L）时对人乳腺癌MCF7细胞的杀伤率比疏水性游离大黄素提高了24.1%。并且在外加磁场时，该磁性脂质体在小鼠体内能得到有效蓄积，有助于降低大黄素的治疗剂量，表明该大黄素磁性脂质体可作为一种新的次靶向制剂用于恶性肿瘤的治疗。