《表1 目前批准应用于临床的结直肠癌靶向药物[9-10]》

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《结直肠癌靶向治疗的现状和前景》

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PDGFR:血小板衍生生长因子受体；FGFR:成纤维细胞生长因子受体

1．表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor，EGFR）:EGFR是一种具有酪氨酸激酶活性的跨膜受体，60%～80%的晚期结直肠癌组织能检测到EGFR表达，且其表达程度与肿瘤分期和预后密切相关。EGFR通过激活RAS-RAF-MAPK、PI3K-AKT-m TOR、JAK-STAT等下游信号通路，促进肿瘤细胞增殖和DNA修复，介导肿瘤细胞对放、化疗耐药。同时，EGFR还可促进肿瘤新生血管形成，促进肿瘤生长和转移。作用于EGFR的单克隆抗体可通过与EGFR竞争性结合，抑制其下游信号通路转导，减少肿瘤新生血管形成，起到抗肿瘤作用。目前西妥昔单抗（cetuximab）和帕尼单抗（panitumumab）已通过临床试验，被批准用于治疗符合条件的晚期结直肠癌[2]（表1）。