《表1 目前正在进行临床Ⅲ期试验的靶向Aβ抗AD药物Tab 1 Agents targeting to Aβcurrently in phaseⅢclinical trials of anti-AD

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《以β淀粉样蛋白为靶点治疗阿尔茨海默病的研究进展》

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注:1所有正在进行临床Ⅲ期试验的药物信息根据Clinical Trials.gov Identifier数据，截止至2018年11月28日；2石杉碱甲正进行临床Ⅳ期试验Notes:1All of agents are in phaseⅢclinical trials that are currently ongoing as of November 28，2018，according to Clinical Trial

目前，进入临床Ⅲ期试验的BACE-1抑制剂还有很多。Eisai和Biogen公司研发的BACE-1抑制剂E2609（elenbecestat）临床Ⅰ期试验纳入65例MCI和轻度AD患者，结果显示E2609显著降低了受试者血浆Aβ水平，脑脊液Aβ水平也呈剂量依赖性降低[12]。一项评价71例MCI和轻至中度AD患者的安全性和耐受性临床Ⅱ期试验正在进行。另有一项纳入1 330例MCI、前驱期和早期轻度AD患者的临床Ⅲ期试验也正在开展，持续24周给药50 mg·d-1，预计2021年完成（表1）。此外，Novartis公司和Amgen公司等共同研发的BACE-1抑制剂CNP520临床Ⅰ期试验显示对于>60岁的健康人群具有良好的安全性和耐受性[13]，目前也进入了临床Ⅱ、Ⅲ期试验研究，主要纳入2 000例AD高危人群，包括高龄和存在载脂蛋白E（apolipoprotein E，Apo E）ε4等位基因等危险因素人群，分别给予15 mg、50mg和安慰剂治疗60～84个月，旨在预防AD的发生发展，预计将于2024年完成（表1）。还有Janssen公司研发的BACE-1抑制剂JNJ-54861911（atabecestat）临床Ⅰ期试验结果显示可以显著降低受试者脑脊液Aβ水平[14]。临床Ⅱb/Ⅲ期试验纳入无症状的AD高危人群1 650例，分别给予JNJ-54861911（atabecestat）5 mg、25mg和安慰剂54个月，预计将于2024年完成（表1）。