《Table 1IC50values (μmol/L) of complexes 1—4 and CDDP towards different cell lines in vitro》

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《芳基锇联吡啶配合物的合成、结构、细胞毒性及与DNA/BSA的相互作用》

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选取卵巢癌细胞（A2780）、肺癌细胞（A549）和正常细胞肝细胞（L02）研究了配合物1~4和顺铂在体外的抗增殖活性，给药后孵育48 h后通过MTT比色法测定（表1）.由表1可见，所有配合物对人正常肝细胞L02的IC50值均大于200μmol/L，表明其毒性比顺铂小很多，预示其低副作用的特点.同时发现配合物1和3有细胞选择性，对A549细胞有一定程度的抑制能力，IC50值分别为（110.8±8.0）和（88.0±1.7）μmol/L；而对A2780细胞无毒性，IC50值均大于200μmol/L.配合物2和4的IC50值均大于200μmol/L，没有表现出细胞毒性.结果表明，配体由4，4&apos；-二甲基联吡啶变更为4-甲基-4&apos；-甲醛肟联吡啶后活性丧失.已报道的单核配合物[（η6-p-cym）Os（bipy）Cl]PF6对A549细胞株的IC50值大于100μmol/L[22]，与配合物1的活性在一个数量级上.研究表明，其较低的细胞毒性与缓慢的水解动力学性质及水解后的高酸度有关[22].配合物3通过对配合物1中芳基取代基的延长，更换对甲基异丙基苯为联苯后对A549细胞的抗癌活性的有了较好改善，活性由IC50值为110.8μmol/L降低至88.0μmol/L，表明芳基的延长有利于其插入到DNA的碱基对之间，提高活性.