《表1 催化剂种类及其用量的筛选》

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《BINOL硫脲催化合成羟甲基吡喃酮衍生物的性能》

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考察BINOL硫脲类催化剂种类及其用量对合成羟甲基吡喃酮衍生物的影响。在10℃时，CH2Cl2作溶剂，四氢吡喃酮与苯甲醛（1a）的不对称Aldol反应时间为24 h，对催化剂（Ⅰ～Ⅳ）的催化性能进行比较，结果见表1。由表1表明，在相同反应条件下，4种轴手性BINOL硫脲催化合成羟基吡喃酮衍生物，具有高效的催化效果，得到中等收率（61%～82%ee）和对映选择性（65%ee～86%ee）。虽然都能得到羟基吡喃酮衍生物，但催化效果不同，其中Ⅲ催化剂上的收率和对映选择性最低，Ⅱ催化上的收率及对映选择性相对较高，Ⅰ催化剂上的收率虽然高，但对映选择性较低；当催化剂Ⅱ的用量从5%增加到20%时，收率依次增加，但对应选择性增加不明显，所以选择催化剂用量X=10%。