《表1 催化剂及其用量对反应的影响a》

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《吡咯烷酰胺催化剂的合成及其催化下的不对称Michael反应》

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a反应条件：35℃，2a（0.05 mmol）、3a（0.05 mmol）、10mmol%催化剂和2 mLCH2Cl2溶剂。b柱层析分离后的收率。c使用Chiralpak OD-H柱的HPLC分析测定。

以吲哚（2a）与硝基苯乙烯（3a）反应生成4a为例，在35℃，以CH2Cl2作为溶剂，研究仲胺-酰胺催化剂及其用量对反应的影响。表1中，Entry1～5比较了五种手性仲胺-酰胺催化剂对4a的产率和ee值的影响。研究表明:催化剂1a～1e催化反应取得较高的产率（83%～91%），然而催化剂1a～1d获得的对映选择性较低（7%～62%，Entry1～4）。Entry5～7对1e催化剂用量筛选，当催化剂用量从10 mmol%减小到2.5 mmol%时，产率和对映选择性逐渐下降。所以选用10 mmol%1e催化剂作为反应的最佳用量。