《表5 反应物投料比对中间体Ⅱ收率的影响》

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《苯甲酰胺类磷酸二酯酶(Ⅵ)型抑制剂合成工艺优化》

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Ⅱ的合成是由Ⅰ与3-羟基四氢呋喃发生醚化反应得出的。为得出最佳摩尔投料比，其他条件（Ⅰ400 mg、温度30℃、溶剂DCM 25 m L，n(DBAD）∶n（Ph3P）=1∶1.2、反应200 min)不变，对原料摩尔投料比进行了筛选。实验结果如表5，当反应物纯度基本一致时，随着投料比的增加，产物产率先升高再降低。当投料比为1∶1.2时产品纯度最高，为85.32%。因此，此步反应最佳摩尔投料比为1∶1.2。