《表4 溶剂及投料比对产物收率的影响》

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《苯磺顺阿曲库铵合成工艺的优化》


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注:室温反应,催化剂为碳酸氢钠,投料比指n(中间体5)∶n(苯磺酸甲酯),反应时间为24 h。

现有的苯磺顺阿曲库铵的合成研究中,氮甲基化反应的时间较长,且产率不高,因此本研究对溶剂、投料比和催化剂进行了筛选。苯磺酸阿曲库铵在酸碱和高温下不稳定,容易发生酯键的断裂和霍夫曼消除反应。本研究的甲基化反应选择二氯甲烷、乙腈、乙酸乙酯和甲苯4种溶剂,在室温下进行反应。其他条件不变,改变投料比及溶剂种类,研究中间体5与苯磺酸甲酯物料比对甲基化反应产物收率的影响,结果见表4。