《表1 反应物投料比对中间体Ⅰ收率的影响》

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《苯甲酰胺类磷酸二酯酶(Ⅵ)型抑制剂合成工艺优化》

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3，4-二羟基苯甲醛与氯代二氟乙酸甲酯的烷基化反应合成Ⅰ的选择性不佳。为提高Ⅰ的产率，实验对烷基化的反应物投料比做了单因素筛选实验。其他条件（70℃、DMF溶剂量15 m L、无催化剂反应250 min）不变。结果如表1，当反应物摩尔投料比逐渐增加时，Ⅰ的产率先是增加，而后下降。所以，该步反应的最佳投料摩尔比为1∶1.3。