《表2 目前国内外在研的HER2变异结直肠癌相关临床试验》

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《HER2变异结直肠癌临床研究进展》

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目前在国内外已有较多与HER2扩增或过表达的结直肠癌相关的临床试验正如火如荼开展。小分子酪氨酸激酶抑制剂中除了拉帕替尼这个目前已经被高度关注的药物，其他还有若干药物在临床研究中，如来那替尼（neratinib）和吡咯替尼等。来那替尼是一种口服的、不可逆的EGFR、HER2和HER4抑制剂。在美国，来那替尼已经被批准用于HER2阳性乳腺癌患者的延长辅助治疗[43]。此外，对于HER2未扩增患者携带HER2基因点突变，一项篮子试验纳入HER2和HER3突变及未知突变的不同肿瘤，给予来那替尼进行治疗，发现其疗效因肿瘤类型和突变位置的不同而不同，在乳腺癌、子宫颈癌和胆管癌以及含有激酶结构域错义突变的肿瘤中疗效最佳，而在膀胱癌或结直肠癌中未观察到任何反应[44]。来那替尼在HER2变异的结直肠癌中疗效仍需进一步临床试验研究。此外，本中心作为组长单位的“吡咯替尼联合或不联合曲妥珠单抗治疗HER2阳性晚期结直肠癌的临床研究”(ChiCTR2000028711），目前已经开始进行患者招募。还有HERACLES研究系列中的HERACLES RESCUE研究，旨在对HERACLES-A研究队列中进展的患者，评价T-DM1在曲妥珠单抗联合拉帕替尼失败后的临床效果。目前一种新型抗体耦联药物DS-8201(trastuzumab deruxtecan）在前期的HER2阳性乳腺癌临床试验中效果显著，已被美国FDA授予突破性疗法和快速通道资格，目前在HER2扩增或过表达晚期结直肠癌中也已有注册临床试验正在进行（NCT03384940），但尚未有结果报道。其他众多相关的临床研究见表2。