《表2 原料摩尔比筛选结果》

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《一种曼尼希类反应的有机合成实验设计》

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在文献报道的两步反应中，所用的中间体吡咯烷基甲醇与（S）-H8BINOL的摩尔比为58∶1，需要大大过量的吡咯烷和多聚甲醛原料，大大提高了反应成本。我们尝试在一锅法中进一步降低原料用量，以降低原料成本。在原料摩尔比筛选实验中，所用溶剂为氯仿，粗品纯化采用柱层析法，其他条件均如前文实验方法所述，结果如表2所示。