《表2 通式II化合物的结构》

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《中间体衍生化法与新农药创制——杀虫剂Flupyrimin的创制经纬分析》

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注：杀虫活性大于80%标记1，小于80%标记0。

明治制果药业以3-2为先导化合物进行优化研究，首先固定X为CF3设计了如通式I的化合物结构，即化合物F01～F08。通式中Ar部分为2-氯-5-吡啶基或2-氯-5-噻唑基，同时对右侧吡啶环也进行了4、5位的卤素单取代，从表1活性结果可以看出，噻唑基团并没有带来活性的改善，因此放弃对噻唑环的进一步研究。固定Ar部分为2-氯-5-吡啶基，X为CF3，将甲基和F引入右侧吡啶环，设计了通式II结构，即化合物F09-F13。从表2可以看出这些化合物活性也并不理想。