《表1 常用聚合物载体及其性质》

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《基于聚合物无定形固体分散体技术的难溶性药物口服固体制剂开发》

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注:Tm-熔点；Mr-相对分子质量；δ-溶解度参数；ρ-相对密度；HPMC-羟丙甲纤维素（hypromellose）；HPC-羟丙基纤维素（hydroxypropyl cellulose）；HPMCAS-醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（hypromellose acetate succinate）；CAP-醋酸纤维素邻苯二甲酸酯（cellulose acetate phthalate）；CAB-醋酸

然而，ASD中无定形态药物处于热力学不稳定态，容易在储存过程中向其热力学稳定的晶态药物转变。根据现广泛使用的ASD载体成分的物理性质和稳定机制，可将其分为聚合物载体和无机纳米载体（如介孔二氧化硅）等[4-6]，见图1。其中聚合物载体种类多样，且可与多种附加剂（表面活性剂、p H调节剂等）联用，已被广泛应用于ASD上市制剂的开发，常用聚合物载体及其性质见表1。聚合物载体对ASD中无定形态药物结晶抑制机制包括与药物在局部产生的相互作用、无定形态药物的分子流动性降低和药物结晶成核活化能及玻璃化转变温度（glass transition temperature，Tg）的提高。同时，聚合物载体可在药物溶出过程中维持药物的过饱和度抑制药物析晶，从而增加难溶性药物的口服生物利用度。