《表7 不同溶剂对盐酸达泊西汀收率和ee值的影响》

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《盐酸达泊西汀的合成及工艺优化》

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按“2.5”项下方法，中间体Ⅲ的溶液中通入HCl气体，成盐反应生成盐酸达泊西汀。本研究考察了中间体Ⅲ的不同溶剂（二氯甲烷、乙酸乙酯、正己烷）对盐酸达泊西汀合成的影响。结果显示，溶剂为二氯甲烷时，盐酸达泊西汀的ee值最高，但收率最低；溶剂为正己烷时，盐酸达泊西汀的收率较高，但ee值最低；而乙酸乙酯作为溶剂时，盐酸达泊西汀的收率最高，ee值也较高。综合考虑，选择乙酸乙酯作为成盐反应的溶剂。不同溶剂对盐酸达泊西汀收率和ee值的影响见表7。