《表5 Talabostat的适应症》

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《成纤维细胞活化蛋白的研究进展》

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Talabostat又名PT-100，是第一个进入临床实验的FAP活性抑制剂，并在临床研究中发现了包括胰腺癌、肾癌在内的多种适应症（表5），目前已经进入临床Ⅲ期研究.研究表明，通过向接种肿瘤的小鼠注射Talabostat，相比于对照组，测试组小鼠显示出明显的抗肿瘤效果，且肿瘤组织的大小减少60%.在体外实验中，除了减缓肿瘤生长之外，注射PT-100的EL4肿瘤小鼠的平均肿瘤大小显示出剂量依赖性消退并且在部分小鼠中未能检测出[3]，这都表现出Talabostat良好的抗肿瘤作用.但部分研究发现，Talabostat除了对FAP显示出明显的抑制作用外，对二肽基肽酶的其他成员也显示出一定的抑制能力，通过IC50值的比较（表6)，Talabostat可以明显抑制酶二肽基肽酶活性，且相较于FAP，Talabostat对DDP4具有更强的抑制作用（约36倍）.这些结果表明，Talabostat虽然是良好的靶向FAP肿瘤治疗药物，但在其FAP活性选择性上还有一定的缺陷，有待进一步的研究.此外，FAP在小鼠肺纤维化模型中的作用研究表明，FAP具有抗纤维蛋白增殖的作用并促进巨噬细胞的活化[82].