《表4 脂肪链上引入不同取代基的活性数据》

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《卡托普利:从多肽到小分子降血压药物的研发历程》

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注:*使用的是兔血管紧张素转化酶

由图2可知，化合物的9位与ACE活性位点之间可能存在相互作用。另外，结合底物Ⅰ的结构，发现该位点之前有甲基取代。于是，研究人员在脂肪碳链的8位和9位分别引入甲基，继续研究化合物的构效关系（见表4）。