《表4 对哌啶和吡咯烷尾端构效关系的初步研究》

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《新型杀虫3-氨基吡啶脲的发现》


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还研究了哌啶和吡咯烷作为尾基的情况,表4列出了研究的初步结果。哌啶环(n=1)的4-位可以耐受较小的取代基(X=Me,23;X=CF3;25),而较大的取代基(X=i-Pr,24)则会导致杀虫活性的丧失。将甲基移动到3-位(26)会导致对桃蚜活性的丧失,但此化合物却对烟粉虱有活性。而3-CF3哌啶27对这些害虫只有弱活性。对吡咯烷环3-位的芳基和杂芳基取代的研究表明,苯基(29)不能在该位点。2-吡啶基化合物30对桃蚜具有一定的活性,5-氯嘧啶化合物31则表现出更强的活性。这些结果使得William T Lambert等人对杂芳基取代的吡咯烷和哌啶进行进一步的研究(见下文)。