《表5 哌啶和吡咯烷双环尾端的构效关系》

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《新型杀虫3-氨基吡啶脲的发现》


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继续合成了一系列具有杂芳基取代的吡咯烷(n=0)和哌啶(n=1)(表5)。在这组化合物中,多种噁二唑类似物对桃蚜具有活性。构效关系(SAR)表明,噁二唑环被小基团取代效果更好,1,2,4-噁二唑系列(32和33)中的甲基取代类似物比乙基取代类似物(34和35)活性更强。环丙基取代物(36和37)也具有活性。几种不同的噁二唑异构体也有一定活性,其中包括5-烷基-1,2,4-噁二唑-3-基(32–37)、3-烷基-1,2,4-噁二唑-5-基(38–41)和2-烷基-1,3,4-噁二唑-5-基(42)。其他杂环,包括1-甲基咪唑-2-基(43)和苯并噻唑-2-基(44)有微弱的杀虫活性。尽管这些类似物对桃蚜都有很好的活性,但对烟粉虱均没有明显活性。